Nitrasepaam - kasutusjuhised, analoogid, kasutamine, näidustused, vastunäidustused, toime, kõrvaltoimed, annus, koostis. Ravimite kataloog Nitrasepaami analoogide sünonüümid

Ühend

1 tablett ravimit sisaldab toimeainet: nitrasepaam - 5 mg, abiained: piimasuhkur (laktoos), kartulitärklis, magneesiumstearaat (magneesiumstearaat), talk.

Kirjeldus

Valged või valged kollakasrohelise varjundiga tabletid, lamedad silindrilised faasiga. Tableti pind peab olema sile ja ühtlane, tugevate servadega.

farmakoloogiline toime

Nitrasepaam on bensodiasepiinide rühma rahusti. Toime algab 30–60 minutit pärast allaneelamist ja kestab 6–8 tundi.

Farmakokineetika

Imemine:

Ravim imendub seedetraktist hästi, nitrasepaami maksimaalne sisaldus veres saavutatakse 2 tunni jooksul pärast manustamist. Kaks tundi pärast allaneelamist on nitrasepaami kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus ligikaudu 8% ja 36 tunni pärast ligikaudu 16% plasmakontsentratsioonist. Seega vastab kontsentratsioon tserebrospinaalvedelikus selle toimeaine fraktsioonile plasmas, mis ei ole valguga seotud. Statsionaarne tase saavutatakse 5 päeva jooksul.

Levitamine:

Jaotusruumala noortel inimestel on 2 l / kg, eakatel patsientidel on jaotusruumala suurem ja keskmine eliminatsiooni poolväärtusaeg pikeneb 40 tunnini.

Ainevahetus:

Nitrasepaam läbib biotransformatsiooni, mille käigus moodustuvad mitmed metaboliidid, millest ühelgi ei ole märkimisväärset kliinilist aktiivsust.

Tuletamine:

Ligikaudu 5% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga ning vähem kui 10% 7-amino- ja 7-dioksaani metaboliitidest esimese 48 tunni jooksul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 24 tundi.

Farmakokineetilised/farmakodünaamilised suhted:

Selget seost nitrasepaami veretaseme ja selle kliiniliste toimete vahel ei ole tõestatud.

Näidustused kasutamiseks

Raske unetuse lühiajaline ravi, mis põhjustab töövõimetuse või avaldab inimesele vastuvõetamatut stressi, kui päevane sedatsioon on vastuvõetav.

Enne kui otsustatakse kasutada sümptomite leevendamiseks bensodiasepiine, tuleb välja selgitada unetuse algpõhjus.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus bensodiasepiinide, nitrasepaami või mis tahes ravimvormis sisalduva abiaine suhtes.

Tundlikel patsientidel on harvadel juhtudel teatatud allergilistest reaktsioonidest bensodiasepiinide suhtes, sealhulgas lööve, angioödeem ja hüpertensioon.

Ravimi kasutamine on vastunäidustatud ka ägeda kopsupuudulikkusega patsientidele; hingamisdepressioon; foobsed või obsessiivsed seisundid; kroonilised psühhoosid; myasthenia gravis; uneapnoe sündroom; raske maksapuudulikkus; lastel.

Rasedus ja imetamine

Puuduvad andmed ravimi ohutuse kohta nii raseduse ajal naistel kui ka loomkatsetes. Ärge kasutage ravimit raseduse ajal, eriti esimesel ja viimasel trimestril, kasutamine on võimalik ainult erandjuhtudel, kui selleks on mõjuvad põhjused.

Kui ravim on välja kirjutatud fertiilses eas naisele, tuleb teda hoiatada, et kui ta planeerib rasedust või kahtlustab rasedust, peab ta ravimi kasutamise katkestamise osas oma arstiga nõu pidama.

Bensodiasepiinid on raseduse viimasel trimestril või sünnituse ajal põhjustanud ebanormaalset loote südame löögisagedust ja hüpotensiooni; vastsündinutel vähene imemine, hüpotermia ja kerge hingamisdepressioon.

Imikutel, kelle emad on raseduse hilisemas staadiumis krooniliselt bensodiasepiine võtnud, võib tekkida füüsiline sõltuvus ja sünnitusjärgsel perioodil võivad tekkida ärajätunähud.

Imetamine:

Kuna bensodiasepiinid erituvad rinnapiima, tuleks nitrasepaami kasutamist rinnaga toitvatel emadel vältida.

Annustamine ja manustamine

Nitrasepaami tablette kasutatakse suukaudseks manustamiseks.

Annustamine:

täiskasvanud

5 mg enne magamaminekut. Vajadusel võib seda annust suurendada 10 mg-ni.

Eakad või nõrgestatud patsiendid: eakad või neeru- või maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid on nitrasepaami kõrvaltoimete suhtes eriti tundlikud. Annused ei tohi ületada poolt tavaliselt soovitatavatest annustest.

Kui esinevad orgaanilised ajumuutused, ei tohi nitrasepaami annus ületada 5 mg.

Muud populatsioonid

Kroonilise kopsupuudulikkusega ja kroonilise neeru- või maksahaigusega patsientidel võib osutuda vajalikuks annuse vähendamine.

Nitrasepaami tabletid on lastele vastunäidustatud.

Annust tuleb kohandada individuaalselt. Võimaluse korral tuleb ravi läbi viia korrapäraste ajavahemike järel.

Ravi peab olema võimalikult lühike ja alustada väikseimate soovitatavate annustega. Maksimaalset annust ei tohi ületada. Tavaliselt on ravi kestus mõnest päevast kahe nädalani, maksimaalselt neli nädalat; sealhulgas protsessi kitsendamine. Patsiendid, kes on võtnud bensodiasepiine pikka aega, võivad vajada pikemat perioodi, mille jooksul annuseid vähendatakse. Spetsialistide abi võib olla asjakohane. Bensodiasepiinide pikaajalist efektiivsust ja ohutust ei ole hästi uuritud.

Mõnel juhul võib osutuda vajalikuks maksimaalse raviperioodi pikendamine; kui jah, ei tohiks see toimuda ilma patsiendi seisundi ümberhindamiseta. Pikaajaline krooniline kasutamine ei ole soovitatav. Patsienti tuleb teavitada ravi algusest, selle piiratud kestusest ja täpselt selgitada, kuidas annust vähendatakse. Lisaks on oluline, et patsient oleks teadlik kõrvaltoimete võimalikkusest, vähendades nii selliste sümptomite esinemist, kui need ilmnevad ravimi katkestamisel. Nitrasepaamravi ei tohi järsult katkestada, vaid annust tuleb vähendada. Ravimit tuleb võtta enne magamaminekut.

Lisaks tuleb pika toimeajaga bensodiasepiinide puhul märkida, et patsienti tuleb ravi alguses pidevalt jälgida, et vajadusel vähendada annust või manustamissagedust, et vältida ravimi kuhjumisest tingitud üleannustamist.

Üleannustamine

Nitrasepaami üleannustamine põhjustab mitmeid regulatiivseid probleeme ja ei pruugi olla eluohtlik, välja arvatud juhul, kui seda kombineeritakse teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ainetega (sh alkohol). Mis tahes ravimi üleannustamise ravimisel tuleb arvestada sellega, et võib kasutada mitmeid aineid.

Sümptomid:

Bensodiasepiinide üleannustamine põhjustab tavaliselt kesknärvisüsteemi depressiooni, mis ulatub uimasusest koomani. Kergetel juhtudel on sümptomiteks unisus, segasus, düsartria ja letargia; raskematel juhtudel võivad sümptomiteks olla ataksia, hüpotensioon, hingamisdepressioon, harva kellelegi ja väga harva surm.

Bensodiasepiini üleannustamise korral kutsuda esile oksendamine (ühe tunni jooksul), kui patsient on teadvusel, või maoloputus sondiga, kui patsient on teadvuseta. Kui mao tühjenemisest kasu ei ole, tuleb imendumise vähendamiseks võtta aktiivsütt.

Intensiivravi osakonnas ravi ajal tuleb erilist tähelepanu pöörata hingamisteede ja südame-veresoonkonna funktsioonidele. Dialüüsi väärtust ei ole kindlaks tehtud. Flumaseniil on spetsiifiline intravenoosne antidoot erakorraliseks kasutamiseks. Sellist sekkumist vajavaid patsiente tuleb haiglas hoolikalt jälgida. Bensodiasepiini antagonist flumaseniil ei ole näidustatud epilepsiaga patsientidele, keda ravitakse bensodiasepiinidega. Bensodiasepiini toime antagonism võib sellistel patsientidel põhjustada krampe.

Agitatsiooni korral ei tohi barbituraate kasutada.

Rakenduse funktsioonid

Mõju autojuhtimise võimele, mehhanismidele:

Patsiente tuleb teavitada, et nagu kõik seda tüüpi ravimid, võib nitrasepaam muuta patsientide käitumist ametialaste ülesannete täitmisel. Sedatsioon, amneesia, keskendumisvõime langus ja lihaste funktsiooni vähenemine võivad mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ebapiisav une kestus suurendab tähelepanuhäirete tõenäosust. Patsiente tuleb teavitada, et alkohol võib seisundit halvendada, mistõttu tuleb selle tarvitamist ravi ajal vältida.

Ettevaatusabinõud

Kroonilise hingamispuudulikkusega ja kroonilise neeru- või maksahaigusega patsientidel võib olla vaja annust vähendada. Bensodiasepiinid on raske maksakahjustusega patsientidele vastunäidustatud.

Nitrasepaami ei tohi kasutada üksinda depressiooni või depressiooniga seotud ärevuse raviks, kuna võib tekkida suitsidaalne kalduvus. Bensodiasepiine tuleb kasutada äärmise ettevaatusega patsientidel, kellel on anamneesis alkoholi või narkootikumide kuritarvitamine. Bensodiasepiine ei soovitata kasutada vaimuhaiguste esmaseks raviks.

Kaotuse või kaotuse korral võivad bensodiasepiinid pärssida psühholoogilist ümberstruktureerimist.

Bensodiasepiinide kasutamine võib põhjustada füüsilise ja psühholoogilise sõltuvuse teket. Sõltuvuse risk suureneb suurte annuste kasutamisel, eriti pika aja jooksul. See kehtib eriti alkoholismi või narkomaania või ilmsete isiksusehäiretega patsientide kohta. Selliste patsientide regulaarne jälgimine on hädavajalik; rutiinseid korduvaid retsepte tuleks vältida ja ravi tuleks järk-järgult vähendada. On teatatud selliste sümptomite nagu depressioon, peavalud, lihasnõrkus, närvilisus, liigne ärevus, pinge, rahutus, segasus, meeleolu kõikumine, unetus, ärrituvus, higistamine ja kõhulahtisus, mis on põhjustatud ravi järsust katkestamisest patsientidel, kes saavad isegi tavalisi terapeutilisi annuseid. lühikeseks ajaks.

Pikatoimelistelt bensodiasepiinidelt lühitoimelistele bensodiasepiinidele üleminekul võivad tekkida ärajätunähud.

Rasketel juhtudel võivad ilmneda järgmised sümptomid: derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, jäsemete tuimus ja surisemine, suurenenud valgustundlikkus, müra- ja füüsilise kontakti tunne, hallutsinatsioonid või epilepsiahood. Harvadel juhtudel võib järgnevate ülemääraste annuste ärajätmine põhjustada ärevust, psühhootilisi ilminguid ja krampe. On tõendeid bensodiasepiinide kuritarvitamise kohta.

Lühitoimeliste bensodiasepiinide hüpnootilise toime efektiivsuse vähenemine võib tekkida pärast korduvat kasutamist mitme nädala jooksul.

Teatatud on bensodiasepiinide kasutamisega seotud ebapiisavast psühholoogilisest reaktsioonist. Haruldaste käitumismõjude hulka kuuluvad paradoksaalsed, agressiivsed puhangud, agiteeritus, segasus, rahutus, psühhomotoorne agitatsioon, ärrituvus, luulud, tujuhood, õudusunenäod, hallutsinatsioonid, psühhoosid, kohanemisvõimetu käitumine ja depressiooni ilmingud koos suitsiidikalduvustega. Seetõttu tuleb isiksusehäiretega patsientidele bensodiasepiinide väljakirjutamisel olla ettevaatlik. Kui mõni neist reaktsioonidest ilmneb, tuleb ravimi kasutamine katkestada. Need reaktsioonid võivad olla üsna tõsised ja esinevad sagedamini vanematel inimestel.

Säilitustingimused

Valguse eest kaitstud kohas temperatuuril mitte üle 30 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Säilitusaeg

5 aastat. Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Kliiniline ja farmakoloogiline rühm

02.023 (uinumisravim)

farmakoloogiline toime

Bensodiasepiinide rühma kuuluv hüpnootiline ravim. Sellel on väljendunud hüpnootiline toime, samuti anksiolüütiline, rahustav, krambivastane ja tsentraalne lihaseid lõdvestav toime. Toimemehhanism on seotud GABA inhibeeriva toime suurenemisega kesknärvisüsteemis, mis on tingitud GABA retseptorite tundlikkuse suurenemisest vahendaja suhtes bensodiasepiini retseptorite stimuleerimise tulemusena. Suurendab une sügavust ja kestust. Uni tekib tavaliselt 20-40 minutit pärast allaneelamist ja kestab 6-8 tundi.Mõõdukalt pärsib "kiire" une faasi.

Farmakokineetika

Seondumine plasmavalkudega - üle 80%. Vd - 1,9 l / kg. T1 / 2 keskmiselt 26 tundi See eritub peamiselt metaboliitidena.

Annustamine

Päevane annus täiskasvanutele varieerub vahemikus 2,5 mg kuni 25 mg; pealekandmise sagedus määratakse individuaalselt. Päevane annus lastele on 0,6-1 mg.

ravimite koostoime

Samaaegsel kasutamisel kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega, etanooliga, etanooli sisaldavate ravimitega suureneb kesknärvisüsteemi pärssiv toime.

Samaaegsel kasutamisel krambivastaste ravimitega on võimalik toksilise toime vastastikune tugevnemine.

Samaaegsel kasutamisel nitrasepaamiga tugevneb antihüpertensiivsete ravimite toime.

Samaaegsel kasutamisel östrogeeni sisaldavate suukaudsete kontratseptiividega suureneb nitrasepaami kontsentratsioon vereplasmas.

Samaaegsel kasutamisel võib probenetsiid häirida nitrasepaami glükuroniidide seondumist, mis põhjustab selle plasmakontsentratsiooni suurenemist ja ravitoime tugevnemise tõttu võib tekkida liigne rahustav toime.

Rifampitsiiniga samaaegsel kasutamisel suureneb nitrasepaami eritumine organismist.

Samaaegsel kasutamisel tsimetidiiniga suureneb nitrasepaami kontsentratsioon vereplasmas, millega võib kaasneda rahustava toime tugevnemine. Nitrasepaami metabolismi maksas on võimalik aeglustada. See võib põhjustada nitrasepaami T1/2 pikenemist ja pikaajalisel kasutamisel - selle kontsentratsiooni suurenemist vereplasmas.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Piisavaid ja rangelt kontrollitud uuringuid nitrasepaami kasutamise ohutuse kohta raseduse ja imetamise ajal ei ole läbi viidud. Kasutamine ei ole soovitatav, eriti raseduse I ja III trimestril.

Vajadusel kasutada imetamise ajal, rinnaga toitmine tuleb katkestada.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi poolelt: väsimustunne, keskendumisvõime halvenemine, psühhomotoorsete reaktsioonide aeglustumine, lihasnõrkus; harva - peavalud, ataksia, segasus, amneesia, depressioon, nägemiskahjustus; eelsoodumusega patsientidel on võimalik enesetapumõtete süvenemine, hallutsinatsioonid.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - arteriaalne hüpotensioon.

Seedesüsteemist: harva - suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus.

Hingamissüsteemist: obstruktiivsete kopsuhaigustega patsientidel on võimalik hingamisdepressioon.

Reproduktiivsüsteemist: libiido muutused.

Allergilised reaktsioonid: harva - nahalööve, sügelus.

Näidustused

Erineva päritoluga unehäired, somnambulism, premedikatsioon enne operatsiooni, entsefalopaatia, millega kaasnevad epileptilised (müokloonilised) krambid.

Vastunäidustused

Äge hingamispuudulikkus, narko- või alkoholisõltuvus, myasthenia gravis, oimusagara epilepsia, suletudnurga glaukoom, äge mürgistus kesknärvisüsteemi pärssivat toimega ravimitega või alkoholiga, ülitundlikkus bensodiasepiinide suhtes.

erijuhised

Seda tuleb kasutada ettevaatusega raske hingamispuudulikkuse, obstruktiivse kopsuhaiguse, ataksia, uneapnoe ja raske maksafunktsiooni häire korral.

Pikaajalisel kasutamisel on võimalik uimastisõltuvuse teke.

Vältige ravi ajal alkoholi joomist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ja kiireid psühhomotoorseid reaktsioone.

NITRAZEPAMI sisaldavad preparaadid (NITRAZEPAM)

. NITRAZEPAM (NITRAZEPAM) vahekaart. 5 mg: 20 tk.
. RADEDORM® 5 (RADEDORM 5) vahekaart. 5 mg: 20 tk.
. NITROSAN (NITROSUN) vahekaart. 10 mg: 100 tk.
. NITROSAN (NITROSUN) vahekaart. 5 mg: 100 tk.
. EUNOCTIN (EUNOCTIN) vahekaart. 10 mg: 10 tk.
. NITRAZEPAM (NITRAZEPAM) vahekaart. 5 mg: 20 tk.

Nitrasepaam on ravim hüpnootiliste bensodiasepiinide rühmast.

Koostis ja vabastamise vorm

Ravimit toodetakse tablettidena, nende kuju on sfääriline või lamedas silindriline, värvus on valge rohelise või kollakasrohelise varjundiga, pinnal on faasid. Ravimit tarnitakse farmaatsiaturule mõeldud rakupakendis või toonitud klaasist polümeerpurgis. Toimeaine on nitrasepaam.

Nitrasepaami abikomponendid: madala molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon, piimasuhkur, talk, primogel, lisatud on kartulitärklis, magneesiumstearaat. Unerohud müügil retsepti alusel.

farmakoloogiline toime

Hüpnootiline nitrasepaam kuulub bensodiasepiinide rühma. Sellel on lihaseid lõõgastav, anksiolüütiline (ärevusvastane) toime, samuti krambivastane toime.

Ravim suurendab GABA inhibeerivat toimet närviimpulsside ülekandmisel, lisaks on sellel stimuleeriv toime bensodiasepiini retseptoritele, vähendab subkortikaalsete struktuuride (talamus, limbilise süsteem, hüpotalamus) erutatavust ja pärsib ka seljaaju reflekse.

Hüpnootilise toime peamine mehhanism on ajutüves paikneva retikulaarse moodustumise pärssimine. Ravimpreparaat vähendab motoorsete, emotsionaalsete, vegetatiivsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumisprotsessi.

Farmatseutilise preparaadi mõjul pikeneb une kestus, aga ka sügavus. Anksiolüütilist toimet õigustab nitrasepaami mõju limbilisele süsteemile ja see väljendub hirmu, emotsionaalse stressi vähenemises, lisaks nõrgeneb ärevus ja ärevus.

Nitrasepaami rahustav toime tuleneb toimest retikulaarsele moodustumisele ja talamuse tuumadele, mis väljendub neurootiliste sümptomite, eelkõige ärevuse ja hirmu vähenemises.

Ravim nitrasepaam põhjustab presünaptilise inhibeerimise aktiveerimise tõttu krambivastast toimet. Ravimi toime algab pärast tablettide kasutamist 30 minuti pärast ja kestab kuni kaheksa tundi. Ravimi imendumine seedetraktist on täielik. Biosaadavus - kuni 98%. Suhtlemine valkudega - 90%. Metaboliseerub hepatotsüütides. Eliminatsiooni poolväärtusaeg kestab 16 kuni 68 tundi. Eritub neerude kaudu, samuti väljaheitega.

Näidustused kasutamiseks

Ravim Nitrasepam on näidustatud kasutamiseks erineva päritoluga unehäirete korral, lisaks on ravim efektiivne entsefalopaatia korral, millega kaasnevad müokloonilised krambid, Westi sündroomi, neurooside, psühhopaatia, aga ka endogeensete psühhooside, kroonilise alkoholismi, tsentraalsüsteemi orgaaniliste kahjustuste korral. närvisüsteemi ja nn premedikatsioonina.

Kasutamise vastunäidustused

Loetlesin olukorrad, kus farmaatsiaravimi Nitrazepam kasutamine on vastunäidustatud:

Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes;
kooma või šokk;
Alkoholi mürgistus ägedas vormis;
Äge mürgistus kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega;
laktatsiooniperiood;
müasteenia;
Hingamispuudulikkus on äge;
Raske depressioon, kuna enesetapukalduvus pole välistatud;
Rasedus;
Narkomaania, alkoholism;
Suletud nurga glaukoom;
Epilepsia.

Ettevaatlikult on Nitrazepam ette nähtud maksa-, hingamis- või neerupuudulikkuse, vanemas eas, hüperkineesi, ravimisõltuvuse anamneesis, orgaanilise ajupatoloogia, hüpoproteineemia, psühhoosi, uneapnoe korral.

Kasutamine ja annustamine

Ravimit Nitrasepam kasutatakse suukaudselt uinutina üks tund enne magamaminekut keskmises annuses 5-10 mg, maksimaalne ühekordne annus on 20 milligrammi. Ärevusvastase ja epilepsiavastase vahendina on suurim ööpäevane annus 30 mg.

Kõrvalmõju

Nitrazepami kasutamine põhjustab järgmisi kõrvaltoimeid: uimasus, väsimustunne, pearinglus, lisandub tähelepanu kontsentratsiooni langus, täheldatakse ataksiat, kõndimisel võib esineda ebakindlust, letargiat, lisaks emotsioonide tuhmumine, samuti vaimsete reaktsioonide ja motoorika aeglustumine.

Muude negatiivsete reaktsioonide hulgas võib märkida: iseloomulikud on peavalu, eufooria, depressioon, värinad, meeleolu depressioon on fikseeritud, katalepsia on võimalik, lisaks pole välistatud amneesia, segasus, nõrkus, ekstrapüramidaalsed reaktsioonid, lisaks laboratoorsed muutused leukopeenia, aneemia, neutropeenia ja agranulotsütoosi kujul.

Muud kõrvaltoimed: süljeeritus, allergilised reaktsioonid, kõrvetised, iiveldus, ravimisõltuvus, oksendamine, isutus, kusepidamatus, kõhukinnisus või kõhulahtisus, düsmenorröa, maksafunktsiooni häired, maksaensüümide aktiivsuse tõus, uriinipeetus, libiido muutused, vererõhu langus, depersonalisatsioon, depressioon hingamiskeskus, buliimia, kahelinägemine, kaalulangus, tahhükardia.

ravimite üleannustamine

Nitrasepami üleannustamise sümptomid: unisus, reflekside vähenemine, segasus, sügav uni, paradoksaalne erutus, stuupor, ataksia, vähenenud reaktsioon valule, ähmane nägemine, letargia, treemor, bradükardia, kooma, õhupuudus, vererõhu langus. Patsiendil pestakse magu ja määratakse sümptomaatiline ravi.

erijuhised

Nitrazepam-ravi ajal on patsiendil alkoholi joomine keelatud. Ravimit ei soovitata pikka aega kasutada. Ravim võib provotseerida ravimisõltuvust, kui seda võetakse iga päev mitme nädala jooksul, isegi kui seda kasutatakse terapeutilistes annustes.

Analoogid

Eunoktiin, Mogadon, Nitrazadoon, Radedorm 5, Nitram, Berlidorm 10, Nitrosan, Berlidorm 5, Neozepam.

Järeldus

Nitrasepaami soovitatakse võtta ainult vastavalt spetsialisti ettekirjutusele.

Rahvusvaheline nimi

Nitrasepaam (nitrasepaam)

Grupi kuuluvus

unerohi

Annustamisvorm

Tabletid

farmakoloogiline toime

Bensodiasepiinide rühma kuuluv hüpnootiline ravim. Sellel on ka keskne lihaseid lõdvestav, anksiolüütiline ja krambivastane toime.

Tugevdab GABA (kesknärvisüsteemi kõigis osades pre- ja postsünaptilise inhibeerimise vahendaja) pärssivat toimet närviimpulsside ülekandmisel. Stimuleerib bensodiasepiini retseptoreid, mis paiknevad postsünaptiliste GABA retseptorite allosteerilises keskuses ajutüve tõusva aktiveeriva retikulaarse moodustumise ja seljaaju külgmiste sarvede interkalaarsetes neuronites; vähendab aju subkortikaalsete struktuuride (limbilise süsteemi, taalamuse, hüpotalamuse) erutatavust, pärsib polüsünaptilisi seljaaju reflekse.

Hüpnootilise toime peamine mehhanism on ajutüve retikulaarse moodustumise rakkude pärssimine. Vähendab emotsionaalsete, vegetatiivsete ja motoorsete stiimulite mõju, mis häirivad uinumismehhanismi.

Ravimi mõjul suureneb une sügavus ja kestus. Uni ja ärkamine kulgevad füsioloogiliselt.

Anksiolüütiline toime tuleneb toimest limbilise süsteemi amügdala kompleksile ja väljendub emotsionaalse stressi vähenemises, ärevuse, hirmu, ärevuse nõrgenemises.

Rahustav toime tuleneb toimest ajutüve retikulaarsele moodustumisele ja talamuse mittespetsiifilistele tuumadele ning väljendub neurootilise päritoluga sümptomite (ärevus, hirm) vähenemises.

Krambivastane toime saavutatakse presünaptilise inhibeerimise tugevdamise teel. Epileptogeense aktiivsuse levik on alla surutud, kuid fookuse erutunud olek ei eemaldata.

Tsentraalne lihaseid lõdvestav toime tuleneb polüsünaptiliste seljaaju aferentsete inhibeerimisradade (vähemal määral monosünaptiliste) pärssimisest. Võimalik on ka otsene motoorsete närvide ja lihaste funktsiooni pärssimine.

Toime algab 30 minutit pärast allaneelamist ja kestab 6-8 tundi.

Näidustused

erineva päritoluga unehäired (uinumisraskused, sagedased öised ja/või varahommikused ärkamised); entsefalopaatia, millega kaasnevad epileptilised müokloonilised krambid (kombineeritud ravi osana), epilepsia lastel vanuses 4 kuud kuni 1-2 aastat - Westi sündroom (infantiilne spasm või välkkiire noogutamine Salaami krambid); neuroos, psühhopaatia, krooniline alkoholism, endogeensed psühhoosid, kesknärvisüsteemi orgaanilised kahjustused (kompleksravi osana); premedikatsioon.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus, kooma, šokk, äge alkoholimürgitus koos elutähtsate funktsioonide nõrgenemisega, kesknärvisüsteemi pärssiva toimega ravimite äge mürgistus (sh narkootilised analgeetikumid ja unerohud); narkomaania, alkoholism; myasthenia gravis; suletudnurga glaukoom (äge haigushoog või eelsoodumus); oimusagara epilepsia, raske KOK (hingamispuudulikkuse astme progresseerumine), äge hingamispuudulikkus, hüperkapnia, raske depressioon (võib täheldada suitsidaalset kalduvust), neelamishäired lastel, rasedus (eriti esimene trimester), imetamine Ettevaatusega . Maksa- ja/või neerupuudulikkus, hingamispuudulikkus, aju- ja seljaataksia, hüperkineesiad, anamneesis ravimisõltuvus, kalduvus psühhoaktiivsete ravimite kuritarvitamisele, orgaanilised ajuhaigused, psühhoos (võimalikud on paradoksaalsed reaktsioonid), hüpoproteineemia, uneapnoe (olemas või kahtlustatakse ), vanas eas.

Kõrvalmõjud

Närvisüsteemist: ravi alguses (eriti eakatel patsientidel) - unisus, väsimus, pearinglus, keskendumisvõime langus, ataksia, ebakindlus kõndimisel, kõnnihäired, letargia, emotsioonide tuhmus, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumine ; harva - peavalu, eufooria, depressioon, treemor, depressiivne meeleolu, katalepsia, anterograadne amneesia, segasus, düstoonilised ekstrapüramidaalsed reaktsioonid (kontrollimatud kehaliigutused, sealhulgas silmad), nõrkus, myasthenia gravis, düsartria; äärmiselt harva - paradoksaalsed reaktsioonid (agressiivsed puhangud, hirm, suitsidaalsed kalduvused, lihasspasmid, segasus, hallutsinatsioonid, äge agitatsioon, ärrituvus, ärevus, unetus).

Hematopoeetiliste organite osa: leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos (külmavärinad, hüpertermia, kurguvalu, liigne väsimus või nõrkus), aneemia, trombotsütopeenia.

Seedesüsteemist: suukuivus või süljeeritus, kõrvetised, iiveldus, oksendamine, isutus, kõhukinnisus või kõhulahtisus; maksafunktsiooni häired, "maksa" transaminaaside ja aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemine, kollatõbi.

Urogenitaalsüsteemist: kusepidamatus, uriinipeetus, neerufunktsiooni kahjustus, libiido tõus või vähenemine, düsmenorröa.

Allergilised reaktsioonid: nahalööve, sügelus.

Mõju lootele: teratogeensus (eriti esimesel trimestril), kesknärvisüsteemi pärssimine, hingamispuudulikkus ja imemisrefleksi pärssimine vastsündinutel, kelle emad seda ravimit kasutasid.

Muud: sõltuvus, narkosõltuvus; vererõhu langus; harva - hingamiskeskuse depressioon, nägemiskahjustus (diploopia), buliimia, kehakaalu langus, tahhükardia. Annuse järsu vähendamise või manustamise katkestamise korral tekib "ärajätmise" sündroom (ärritatavus, peavalu, ärevus, erutus, agiteeritus, hirm, närvilisus, unehäired, düsfooria, siseorganite silelihaste ja skeletilihaste spasmid , depersonalisatsioon, suurenenud higistamine, depressioon, iiveldus, oksendamine, treemor, tajuhäired, sealhulgas hüperakuusia, hüperesteesia, paresteesia, valgusfoobia, tahhükardia, krambid, hallutsinatsioonid, harva äge psühhoos).

Kasutamine ja annustamine

sees. Unerohina 1/2 tundi enne magamaminekut: täiskasvanud - 5-10 mg, eakad patsiendid - 2,5-5 mg; alla 1-aastased lapsed - 1,25-2,5 mg enne magamaminekut; 1 kuni 6 aastat - 2,5-5 mg enne magamaminekut; 6 kuni 14 aastat - 5 mg enne magamaminekut. Maksimaalne ühekordne annus uinutina täiskasvanutele on 20 mg.

Anksiolüütilise ja epilepsiavastase ravimina: täiskasvanud - 2-3 korda päevas, 5-10 mg. Suurim ööpäevane annus on 30 mg.

Imiku päevane annus on 2,5-7,5 mg, varases lapsepõlves - 5-10 mg, koolieas - 7,5-15 mg 2-3 annusena või kuni 30 kg kaaluvatele lastele - 0,3-1 mg / kg päevas. 3 annusena; samas kui suurem osa annusest võetakse õhtul enne magamaminekut.

erijuhised

Ravi käigus on patsientidel rangelt keelatud kasutada etanooli.

Ilma erijuhisteta ei tohiks seda pikka aega kasutada.

Neeru- / maksapuudulikkuse ja pikaajalise ravi korral on vaja jälgida perifeerse vere ja "maksa" ensüümide pilti.

Risk uimastisõltuvuse tekkeks suureneb suurte annuste, märkimisväärse ravi kestusega patsientidel, kes on varem etanooli või ravimeid kuritarvitanud. Nitrasepaamil on esmane sõltuvuspotentsiaal. Isegi selle mitmenädalase igapäevase tarbimise korral on oht füüsilise ja vaimse sõltuvuse tekkeks. See tunne tekib mitte ainult nitrasepaami kuritarvitamisel, eriti suurtes annustes, vaid ka siis, kui seda kasutatakse tavalistes terapeutilistes annustes. Seetõttu jätkatakse ravi ainult "elutähtsate" näidustuste korral pärast ravi eeliste hoolikat kaalumist koos uimastisõltuvuse ja sellest sõltuvuse tekke riskiga.

Ravimisõltuvuse korral kaasneb järsu ärajätmisega "võõrutussündroom" (peavalu, müalgia, ärevus, pinge, segasus, ärrituvus; raskematel juhtudel derealisatsioon, depersonalisatsioon, hüperakuusia, valguskartus, paresteesia jäsemetes; hallutsinatsioonid ja epilepsia krambid). Ravimi tühistamine peaks toimuma järk-järgult.

Kui patsientidel tekivad ebatavalised reaktsioonid, nagu suurenenud agressiivsus, ägedad erutusseisundid, hirm, enesetapumõtted, hallutsinatsioonid, suurenenud lihaskrambid, uinumisraskused, pindmine uni, tuleb ravi nitrasepaamiga katkestada.

Raseduse ajal kasutatakse neid ainult erandjuhtudel ja ainult "eluliste" näidustuste korral.

Esimesel trimestril manustamisel suureneb kaasasündinud väärarengute risk. Krooniline kasutamine raseduse ajal võib põhjustada vastsündinul füüsilist sõltuvust ja "võõrutussündroomi".

Kasutamine vahetult enne sünnitust või sünnituse ajal võib vastsündinul põhjustada hingamise pärssimist, lihastoonuse langust, hüpotensiooni, hüpotermiat ja kehva imetamist (aeglase lapse sündroom).

Väikelastel suureneb hingamisteedes lima ja röga tootmine, mistõttu tuleb võtta meetmeid hingamisteede hea läbilaskvuse tagamiseks (arvestades ravimi pärssivat toimet).

Ravi ajal tuleb olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.

Interaktsioon

Vähendab levodopa efektiivsust parkinsonismiga patsientidel.

Vastastikune toime tugevdamine kombineerituna psühhoaktiivsete ravimite, Li + ravimite, narkootiliste analgeetikumide, üldanesteetikumide, etanooli, lihasrelaksantide, antihistamiinikumide ja rahustite, klonidiini, barbituraatide ja anksiolüütiliste ravimitega (trankvilisaatoritega).

Toime tugevdab ja pikendab tsimetidiin, suukaudsed östrogeeni sisaldavad rasestumisvastased vahendid (eritumise viivitus ja T1/2 pikenemine).

Mikrosomaalse oksüdatsiooni inhibiitorid pikendavad T1/2, suurendavad ravimi toksiliste mõjude tekke riski.

Mikrosomaalsete maksaensüümide indutseerijad vähendavad nitrasepaami efektiivsust.

Narkootilised analgeetikumid suurendavad eufooriat, mis põhjustab uimastisõltuvuse suurenemist.

Antihüpertensiivsed ravimid võivad suurendada vererõhu languse raskust.

Klosapiini samaaegse määramise taustal on võimalik hingamisdepressiooni suurendada.

Võib suurendada zidovudiini toksilisust.

Valproehape suurendab tõenäoliselt nitrasepaami toimet epilepsiaga lastel.

Nitrasepaami ülevaated: 0

Kirjutage oma arvustus

Kas kasutate nitrasepaami analoogina või vastupidi?

Berlidorm 5 (Berlidorm 5), Berlidorm 10 (Berlidorm 10), Neozepam (Neozepam), Nitram (Nitram), Nitrosaan (Nitrosan), Radedorm (Radedorm), Eunoktiin (Eunoktiin).

Koostis ja vabastamise vorm

Nitrasepaam. Tabletid (5 mg, 10 mg).

farmakoloogiline toime

Nitrasepaam on bensodiasepiinide rühma kuuluv hüpnootiline ravim. Sellel on väljendunud hüpnootiline toime, samuti anksiolüütiline, rahustav, krambivastane ja tsentraalne lihaseid lõdvestav toime.

Nitrasepaami toimemehhanism on seotud GABA inhibeeriva toime suurenemisega kesknärvisüsteemis, mis on tingitud GABA retseptorite tundlikkuse suurenemisest vahendaja suhtes bensodiasepiini retseptorite stimuleerimise tulemusena. Suurendab une sügavust ja kestust. Uni tekib tavaliselt 20-40 minutit pärast allaneelamist ja kestab 6-8 tundi.Mõõdukalt pärsib REM-une faasi.

Näidustused

Erineva päritoluga, somnambulism, premedikatsioon enne operatsiooni, mõned krambihoogude vormid (eriti lastel).

Rakendus

Unehäirete korral määratakse 5-10 mg 30 minutit enne magamaminekut. Muudel juhtudel varieerub päevane annus vahemikus 2,5 mg kuni 25 mg, kasutamise sagedus on 2-3 r / päevas; suurim annus tuleb võtta öösel. Lastele määratakse annus 0,6-1 mg / päevas.

Ettevaatlik tuleb olla ravimi väljakirjutamisel raske hingamispuudulikkuse, ataksia, uneapnoe, maksafunktsiooni häirete, raseduse korral.

Ravi ajal ravimiga ei tohi alkoholi juua; peaks hoiduma potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu ning kiireid vaimseid ja motoorseid reaktsioone.

Kõrvalmõju

Hommikul võite tunda väsimust, keskendumisvõime langust, vaimsete ja motoorsete reaktsioonide aeglustumist. Harva - lihasnõrkus, peavalud, suukuivus, iiveldus, kõhulahtisus, vererõhu langus, hingamisdepressioon, ataksia, segasus, söögiisu suurenemine, libiido langus, amneesia, naha AR. Eelsoodumusega patsientidel võivad enesetapumõtted süveneda, tekkida hallutsinatsioonid.

Vastunäidustused

narko- või alkoholisõltuvus; myasthenia gravis; suletudnurga glaukoom; äge mürgistus kesknärvisüsteemi pärssivalt mõjutavate ravimitega või alkoholiga. Ülitundlikkus bensodiasepiinide suhtes.

Koostoimed teiste ravimitega

Nitrasepaami kombineeritud kasutamisel teiste kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega (barbituraadid, mõned antidepressandid, antipsühhootikumid, rahustid, opioidanalgeetikumid, antihistamiinikumid ja rahustid, klonidiin), samuti etanooliga, avaldab nende vastastikune pärssiv toime kesknärvisüsteemile. võib suureneda. Nitrasepaam suurendab lihasrelaksantide toimet.