Nitrazepam - kullanım, analoglar, kullanım, endikasyonlar, kontrendikasyonlar, eylem, yan etkiler, dozaj, kompozisyon için talimatlar. İlaç rehberi Nitrazepam analogları eşanlamlıları

Kompozisyon

İlacın 1 tableti aktif maddeyi içerir: nitrazepam - 5 mg, yardımcı maddeler: süt şekeri (laktoz), patates nişastası, magnezyum stearat (magnezyum stearat), talk.

Tanım

Sarımsı-yeşilimsi bir renk tonu ile beyaz veya beyaz, pahlı düz silindirik tabletler. Tabletin yüzeyi düz ve düzgün, kenarları sağlam olmalıdır.

farmakolojik etki

Nitrazepam, benzodiazepin grubunun bir sakinleştiricisidir. Etki, yuttuktan 30-60 dakika sonra başlar ve 6 ila 8 saat sürer.

farmakokinetik

Emme:

İlaç gastrointestinal sistemden iyi emilir, kandaki maksimum nitrazepam seviyesine uygulamadan 2 saat sonra ulaşılır. Yuttuktan iki saat sonra, beyin omurilik sıvısındaki nitrazepam konsantrasyonu, plazma konsantrasyonunun yaklaşık %8'i ve 36 saat sonra yaklaşık %16'sıdır. Böylece beyin omurilik sıvısındaki konsantrasyon, plazmadaki aktif maddenin proteine ​​bağlı olmayan fraksiyonuna karşılık gelir. Durağan seviyeye 5 gün içinde ulaşılır.

Dağıtım:

Gençlerde dağılım hacmi 2 l / kg, yaşlı hastalarda dağılım hacmi daha yüksektir ve ortalama eliminasyon yarı ömrü 40 saate çıkar.

Metabolizma:

Nitrazepam, hiçbiri önemli klinik aktiviteye sahip olmayan bir dizi metabolit oluşumuyla biyotransformasyona uğrar.

türetme:

İlacın yaklaşık %5'i, ilk 48 saat boyunca 7-amino ve 7-dioksan metabolitlerinin her birinin %10'undan azı ile birlikte idrarla değişmeden atılır. Eliminasyon yarı ömrü ortalama 24 saattir.

Farmakokinetik / farmakodinamik oranlar:

Nitrazepamın kan seviyeleri ile klinik etkileri arasında açık bir ilişki gösterilmemiştir.

Kullanım endikasyonları

Gündüz sedasyonu kabul edilebilir olduğunda, yetersizlik veya bireyi kabul edilemez strese maruz bırakma ile sonuçlanan şiddetli uykusuzluğun kısa süreli tedavisi.

Semptomları hafifletmek için benzodiazepin kullanımına karar verilmeden önce uykusuzluğun altında yatan neden açıklığa kavuşturulmalıdır.

Kontrendikasyonlar

Benzodiazepinler, nitrazepam veya dozaj formunun bir parçası olan herhangi bir yardımcı maddeye karşı aşırı duyarlılık.

Duyarlı hastalarda nadir vakalarda döküntü, anjiyoödem ve hipertansiyon dahil olmak üzere benzodiazepinlere karşı alerjik reaksiyonlar bildirilmiştir.

İlacın kullanımı ayrıca akut pulmoner yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir; solunum depresyonu; fobik veya takıntılı durumlar; kronik psikozlar; miyastenia gravis; uyku apnesi sendromu; şiddetli karaciğer yetmezliği; çocuklarda.

Gebelik ve emzirme

Hem kadınlarda hamilelik sırasında hem de hayvanlar üzerinde yapılan testlerde ilacın güvenliğine ilişkin veri bulunmamaktadır. İlacı hamilelik sırasında, özellikle ilk ve son trimesterlerde kullanmayın, iyi nedenler varsa, kullanım yalnızca istisnai durumlarda mümkündür.

İlaç doğurganlık çağındaki bir kadına reçete edilirse, hamilelik planlıyorsa veya hamilelikten şüpheleniyorsa ürünü kesmesi konusunda doktoruyla iletişime geçmesi konusunda uyarılmalıdır.

Gebeliğin son trimesterinde veya doğum sırasında benzodiazepinlerin anormal fetal kalp hızına ve hipotansiyona neden olduğu bildirilmiştir; yenidoğanlarda zayıf emme, hipotermi ve hafif solunum depresyonu.

Hamileliğin sonraki aşamalarında kronik olarak benzodiazepin alan annelerden doğan bebeklerde doğum sonrası dönemde fiziksel bağımlılık ve yoksunluk belirtileri gelişebilir.

emzirme:

Benzodiazepinler anne sütüne geçtiği için emziren annelerin nitrazepam kullanmasından kaçınılmalıdır.

Dozaj ve uygulama

Nitrazepam tabletleri oral uygulama için kullanılır.

Dozaj:

yetişkinler

yatmadan önce 5 mg. Gerekirse bu doz 10 mg'a yükseltilebilir.

Yaşlı veya güçten düşmüş hastalar: Yaşlılar veya böbrek veya karaciğer fonksiyon bozukluğu olan hastalar nitrazepamın yan etkilerine karşı özellikle hassastır. Dozlar, yaygın olarak önerilen dozların yarısını geçmemelidir.

Organik beyin değişiklikleri varsa, nitrazepam dozu 5 mg'ı geçmemelidir.

Diğer popülasyonlar

Kronik pulmoner yetmezliği olan hastalar ve kronik böbrek veya karaciğer hastalığı olan hastalar için dozajın azaltılması gerekebilir.

Nitrazepam tabletleri çocuklarda kontrendikedir.

Dozaj kişiye göre ayarlanmalıdır. Mümkünse tedavi düzenli aralıklarla yapılmalıdır.

Tedavi mümkün olduğu kadar kısa olmalı ve önerilen en düşük dozlarla başlamalıdır. Maksimum doz aşılmamalıdır. Genellikle tedavi süresi, maksimum dört hafta olmak üzere birkaç günden iki haftaya kadar değişir; Süreci daraltmak da dahil. Uzun süre benzodiazepin alan hastalar, dozların azaltıldığı daha uzun bir süre gerektirebilir. Uzmanların yardımı uygun olabilir. Benzodiazepinlerin uzun vadeli etkinliği ve güvenliği iyi çalışılmamıştır.

Bazı durumlarda maksimum tedavi süresini uzatmak gerekebilir; eğer öyleyse, hastanın durumu yeniden değerlendirilmeden devam etmemelidir. Uzun süreli kronik kullanım önerilmemektedir. Tedavinin başladığı, süresi sınırlı olduğu konusunda hastayı bilgilendirmek ve dozun nasıl azaltılacağının tam olarak anlatılması gerekir. Ek olarak, hastanın yan etki olasılığının farkında olması önemlidir, böylece ilaç kesildiğinde ortaya çıkarsa bu tür semptomların oluşumunu azaltır. Nitrazepam tedavisi aniden kesilmemeli, ancak doz azaltılmalıdır. İlaç yatmadan önce alınmalıdır.

Ayrıca uzun etkili benzodiazepinler için, ilaç birikimine bağlı aşırı dozu önlemek için gerekirse doz veya uygulama sıklığını azaltmak için hastanın tedavinin başlangıcında sürekli gözlenmesi gerektiği unutulmamalıdır.

aşırı doz

Aşırı dozda nitrazepam, çeşitli düzenleyici problemler sunar ve diğer CNS depresanları (alkol dahil) ile kombine edilmediği sürece hayatı tehdit edici olmayabilir. Herhangi bir ilaçla doz aşımı yönetiminde, birkaç ajanın alınabileceği dikkate alınmalıdır.

Belirtiler:

Aşırı dozda bir benzodiazepin genellikle, uyuşukluktan komaya kadar değişen bir dereceye kadar merkezi sinir sistemi depresyonu ile kendini gösterir. Hafif vakalarda semptomlar arasında uyuşukluk, konfüzyon, dizartri ve uyuşukluk bulunur; daha ciddi vakalarda semptomlar ataksi, hipotansiyon, solunum depresyonu, nadiren herkeste ve çok nadiren ölüm olabilir.

Benzodiazepin doz aşımı durumunda, hastanın bilinci yerindeyse kusturun (bir saat içinde), bilinci kapalıysa tüple gastrik lavaj yapın. Mide boşalmasında fayda yoksa emilimi azaltmak için aktif kömür alınmalıdır.

Yoğun bakım ünitesinde tedavi sırasında solunum ve kardiyovasküler fonksiyonlara özel dikkat gösterilmelidir. Diyalizin değeri belirlenmemiştir. Flumazenil, acil kullanım için spesifik bir intravenöz panzehirdir. Böyle bir müdahaleye ihtiyaç duyan hastalar hastanede dikkatle izlenmelidir. Benzodiazepin antagonisti flumazenil, benzodiazepinlerle tedavi edilen epilepsi hastalarında endike değildir. Bu tür hastalarda bir benzodiazepin etkisinin antagonizması konvülsiyonlara neden olabilir.

Ajitasyon durumunda barbitüratlar kullanılmamalıdır.

Uygulama özellikleri

Araç, mekanizma kullanma becerisine etkisi:

Hastalar, bu türdeki tüm ilaçlar gibi, nitrazepamın da hastaların profesyonel görevlerini yerine getirirken davranışlarını değiştirebileceği konusunda bilgilendirilmelidir. Sedasyon, amnezi, konsantrasyon bozukluğu ve kas fonksiyonunda azalma, araç veya makine kullanma yeteneğini etkileyebilir. Yetersiz uyku süresi, dikkatin bozulma olasılığını artırır. Hastalara alkolün durumun kötüleşmesini artırabileceği konusunda bilgi verilmeli ve bu nedenle tedavi sırasında alkol tüketiminden kaçınılmalıdır.

İhtiyati önlemler

Kronik solunum yetmezliği ve kronik böbrek veya karaciğer hastalığı olan hastaların dozu azaltması gerekebilir. Benzodiazepinler şiddetli karaciğer yetmezliği olan hastalarda kontrendikedir.

Nitrazepam, intihar eğilimleri olabileceğinden, depresyon veya depresyonla ilişkili anksiyeteyi tedavi etmek için tek başına kullanılmamalıdır. Benzodiazepinler, alkol veya uyuşturucu bağımlılığı öyküsü olan hastalarda çok dikkatli kullanılmalıdır. Benzodiazepinler, akıl hastalığının birincil tedavisi için önerilmez.

Kayıp veya yas durumunda, psikolojik yeniden yapılanma benzodiazepinler tarafından engellenebilir.

Benzodiazepinlerin kullanımı, fiziksel ve psikolojik bağımlılığın gelişmesine yol açabilir. Özellikle uzun bir süre boyunca yüksek dozlar kullanıldığında bağımlılık riski artar. Bu, özellikle alkolizm veya uyuşturucu bağımlılığı veya aleni kişilik bozukluğu olan hastalarda geçerlidir. Bu tür hastaların düzenli olarak izlenmesi esastır; rutin tekrarlanan reçetelerden kaçınılmalı ve tedavi kademeli olarak azaltılmalıdır. Depresyon, baş ağrısı, kas güçsüzlüğü, sinirlilik, aşırı kaygı, gerginlik, huzursuzluk, kafa karışıklığı, duygudurum dalgalanmaları, uykusuzluk, sinirlilik, terleme ve ishal gibi semptomların, olağan terapötik dozları bile alan hastalarda tedavinin aniden kesilmesinden kaynaklandığı bildirilmiştir. kısa süreler için.

Uzun etkili benzodiazepinlerden kısa etkili benzodiazepinlere geçiş yapıldığında yoksunluk belirtileri gelişebilir.

Şiddetli vakalarda, aşağıdaki belirtiler ortaya çıkabilir: derealizasyon, duyarsızlaşma, hiperakuzi, ekstremitelerde uyuşma ve karıncalanma, ışığa karşı artan hassasiyet, gürültü ve fiziksel temas hissi, halüsinasyonlar veya epileptik nöbetler. Nadir durumlarda, müteakip aşırı dozların kaldırılması anksiyete, psikotik belirtiler ve kasılmalara yol açabilir. Benzodiazepinlerin kötüye kullanıldığına dair kanıtlar var.

Kısa etkili benzodiazepinlerin hipnotik etkilerinde bir miktar etkinlik kaybı, birkaç hafta boyunca tekrarlanan kullanımdan sonra gelişebilir.

Benzodiazepinlerin kullanımına bağlı yetersiz psikolojik yanıt bildirilmiştir. Nadir görülen davranışsal etkiler arasında paradoksal, agresif patlamalar, ajitasyon, kafa karışıklığı, huzursuzluk, psikomotor ajitasyon, sinirlilik, sanrılar, öfke nöbetleri, kabuslar, halüsinasyonlar, psikozlar, uyumsuz davranış ve intihar eğilimi olan depresyon belirtileri yer almıştır. Bu nedenle kişilik bozukluğu olan hastalara benzodiazepinler reçete edilirken dikkatli olunmalıdır. Bu reaksiyonlardan herhangi biri meydana gelirse, ilaç kesilmelidir. Bu reaksiyonlar oldukça ciddi olabilir ve yaşlı insanlarda daha yaygındır.

Depolama koşulları

30 ° C'yi aşmayan bir sıcaklıkta ışıktan korunan bir yerde.

Çocukların erişemeyeceği yerlerde saklayın.

son kullanma tarihi

5 yıl. Ambalaj üzerinde belirtilen son kullanma tarihinden sonra kullanmayınız.

Klinik ve farmakolojik grup

02.023 (Uyku ilacı)

farmakolojik etki

Benzodiazepin grubundan hipnotik bir ilaç. Belirgin bir hipnotik etkiye ve ayrıca anksiyolitik, yatıştırıcı, antikonvülsan ve merkezi kas gevşetici etkiye sahiptir. Etki mekanizması, benzodiazepin reseptörlerinin uyarılmasının bir sonucu olarak GABA reseptörlerinin aracıya duyarlılığındaki bir artıştan dolayı GABA'nın CNS'deki inhibitör etkisindeki bir artış ile ilişkilidir. Uyku derinliğini ve süresini artırır. Uyku genellikle yemekten 20-40 dakika sonra ortaya çıkar ve 6-8 saat sürer. "Hızlı" uyku evresini orta derecede engeller.

farmakokinetik

Plazma protein bağlanması - %80'den fazla. Vd - 1,9 l / kg. T1 / 2 ortalama 26 saattir, esas olarak metabolitler halinde atılır.

Dozaj

Yetişkinler için günlük doz 2.5 mg ile 25 mg arasında değişmektedir; uygulama sıklığı ayrı ayrı belirlenir. Çocuklar için günlük doz 0.6-1 mg'dır.

ilaç etkileşimi

Merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı etkisi olan ilaçlarla, etanol, etanol içeren ilaçlarla eşzamanlı kullanımda, merkezi sinir sistemi üzerindeki inhibitör etkisinde bir artış meydana gelir.

Antikonvülzanlarla eşzamanlı kullanımda, toksik etkilerin karşılıklı olarak arttırılması mümkündür.

Nitrazepam ile eşzamanlı kullanımda, antihipertansif ilaçların etkisi güçlenir.

Östrojen içeren oral kontraseptiflerle eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki nitrazepam konsantrasyonu artar.

Eşzamanlı kullanımla probenesid, nitrazepamın glukuronid bağlanmasını bozabilir, bu da plazma konsantrasyonunda bir artışa yol açar ve terapötik etkinin artması nedeniyle aşırı bir yatıştırıcı etki gelişebilir.

Rifampisin ile eş zamanlı kullanımda nitrazepamın vücuttan atılımı artar.

Simetidin ile eşzamanlı kullanımda, kan plazmasındaki nitrazepam konsantrasyonu artar, buna yatıştırıcı etkide bir artış eşlik edebilir. Nitrazepamın hepatik metabolizmasını yavaşlatmak mümkündür. Bu, T1 / 2 nitrazepamın uzamasına ve uzun süreli kullanımda - kan plazmasındaki konsantrasyonunda bir artışa yol açabilir.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanın

Nitrazepamın hamilelik ve emzirme döneminde kullanımının güvenliği konusunda yeterli ve sıkı kontrollü çalışmalar yapılmamıştır. Özellikle gebeliğin I ve III trimesterlerinde uygulama önerilmemektedir.

Gerekirse emzirme döneminde kullanın, emzirme kesilmelidir.

Yan etkiler

Merkezi sinir sistemi ve periferik sinir sisteminin yanından: yorgunluk hissi, konsantrasyon bozukluğu, psikomotor reaksiyonların yavaşlaması, kas zayıflığı; nadiren - baş ağrısı, ataksi, konfüzyon, amnezi, depresyon, görme bozukluğu; yatkın hastalarda intihar düşüncelerinin şiddetlenmesi, halüsinasyonlar mümkündür.

Kardiyovasküler sistemin yanından: nadiren - arteriyel hipotansiyon.

Sindirim sisteminden: nadiren - ağız kuruluğu, mide bulantısı, ishal.

Solunum sisteminden: Obstrüktif akciğer hastalığı olan hastalarda solunum depresyonu mümkündür.

Üreme sisteminden: libidodaki değişiklikler.

Alerjik reaksiyonlar: nadiren - deri döküntüsü, kaşıntı.

Belirteçler

Çeşitli kökenlerden uyku bozuklukları, somnambulizm, ameliyat öncesi premedikasyon, epileptik (miyoklonik) nöbetlerin eşlik ettiği ensefalopati.

Kontrendikasyonlar

Akut solunum yetmezliği, uyuşturucu veya alkol bağımlılığı, miyastenia gravis, temporal lob epilepsisi, açı kapanması glokomu, merkezi sinir sistemi veya alkol üzerinde depresan etkisi olan ilaçlarla akut zehirlenme, benzodiazepinlere aşırı duyarlılık.

Özel Talimatlar

Şiddetli solunum yetmezliği, obstrüktif akciğer hastalığı, ataksi, uyku apnesi, şiddetli karaciğer fonksiyon bozukluğunda dikkatli kullanılmalıdır.

Uzun süreli kullanım ile ilaç bağımlılığının gelişmesi mümkündür.

Tedavi sırasında alkol almaktan kaçının.

Araç ve kontrol mekanizmalarını kullanma becerisine etkisi

Tedavi süresince, artan dikkat ve hızlı psikomotor reaksiyonlar gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerden kaçınmak gerekir.

NITRAZEPAM (NITRAZEPAM) içeren müstahzarlar

. NITRAZEPAM (NITRAZEPAM) sekmesi. 5 mg: 20 adet.
. RADDORM® 5 (RADEDORM 5) sekmesi. 5 mg: 20 adet.
. NITROSAN (NITROSUN) sekmesi. 10 mg: 100 adet.
. NITROSAN (NITROSUN) sekmesi. 5 mg: 100 adet.
. ENOCTIN (ENOCTIN) sekmesi. 10 mg: 10 adet.
. NITRAZEPAM (NITRAZEPAM) sekmesi. 5 mg: 20 adet.

Nitrazepam, hipnotik benzodiazepin farmasötikleri grubundan bir ilaçtır.

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

İlaç tabletlerde üretilir, şekilleri küresel veya düz silindiriktir, rengi yeşil veya sarı-yeşil renk tonu ile beyazdır, yüzeyde bir pah vardır. İlaç, farmasötik pazarı için hücresel bir ambalajda veya renkli cam polimer kavanozda sağlanır. Aktif bileşik nitrazepamdır.

Nitrazepamın yardımcı bileşenleri: düşük moleküler ağırlıklı polivinilpirolidon, süt şekeri, talk, primojel bulunur, patates nişastası, magnezyum stearat eklenir. Reçeteyle satılan uyku hapları.

farmakolojik etki

Hipnotik Nitrazepam, benzodiazepinler grubuna aittir. Kas gevşetici, anksiyolitik (anksiyete önleyici) etkiye sahiptir ve ayrıca antikonvülsan etkiye sahiptir.

İlaç, GABA'nın sinir uyarılarının iletimi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır, ayrıca benzodiazepin reseptörleri üzerinde uyarıcı bir etkiye sahiptir, subkortikal yapıların (talamus, limbik sistem, hipotalamus) uyarılabilirliğini azaltır ve ayrıca spinal refleksleri inhibe eder.

Hipnotik etkinin ana mekanizması, beyin sapında bulunan retiküler oluşumun inhibisyonudur. Tıbbi farmasötik preparat, uykuya dalma sürecini bozan motor, duygusal, bitkisel uyaranların etkisini azaltır.

Farmasötik preparatın etkisi altında, uyku süresi ve derinliği artar. Anksiyolitik etki, nitrazepamın limbik sistem üzerindeki etkisiyle doğrulanır ve korku, duygusal stres, ayrıca kaygı ve kaygının azalmasıyla kendini gösterir.

Nitrazepamın yatıştırıcı etkisi, nevrotik semptomlarda, özellikle kaygı ve korkuda bir azalma ile kendini gösteren retiküler oluşum ve talamusun çekirdeği üzerindeki etkisinden kaynaklanmaktadır.

Nitrazepam ilacı, presinaptik inhibisyonun aktivasyonu nedeniyle antikonvülsan etkiye neden olur. İlacın etkisi, tabletlerin kullanımından otuz dakika sonra başlar ve sekiz saate kadar sürer. İlacın gastrointestinal sistemden emilimi tamamlanmıştır. Biyoyararlanım - %98'e kadar. Proteinlerle iletişim -% 90. Hepatositlerde metabolize edilir. Eliminasyon yarı ömrü 16 ila 68 saat arasındadır. Dışkı ile birlikte böbrekler tarafından atılır.

Kullanım endikasyonları

Nitrazepam ilacı, çeşitli kökenlerden uyku bozukluklarında kullanım için endikedir, ayrıca, ilaç, miyoklonik nöbetlerin eşlik ettiği ensefalopatide, West sendromunda, nevrozlarda, psikopatide ve ayrıca endojen psikozlarda, kronik alkolizmde, merkezin organik lezyonlarında etkilidir. sinir sistemi ve sözde premedikasyon olarak.

Kullanım için kontrendikasyonlar

Farmasötik ilaç Nitrazepam kullanımının kontrendike olduğu durumları listeleyeceğim:

İlacın bileşenlerine aşırı duyarlılık;
Koma veya şok;
Akut formda alkol zehirlenmesi;
Merkezi sinir sistemini baskılayan ilaçlarla akut zehirlenme;
emzirme dönemi;
miyasteni;
Solunum yetmezliği akut;
Şiddetli depresyon, intihar eğilimleri dışlanmadığı için;
Gebelik;
Uyuşturucu bağımlılığı, alkolizm;
Açı kapanması glokomu;
Epilepsi.

Dikkatle, Nitrazepam karaciğer, solunum veya böbrek yetmezliği, yaşlılık, hiperkinezi, ilaç bağımlılığı öyküsü, organik beyin patolojisi, hipoproteinemi, psikoz, uyku apnesi için reçete edilir.

Uygulama ve dozaj

Nitrazepam ilacı, yatmadan bir saat önce ortalama 5-10 mg dozda hipnotik bir ilaç olarak oral olarak kullanılır, maksimum tek doz 20 miligramdır. Bir anti-anksiyete ve antiepileptik ajan olarak, en yüksek günlük doz 30 mg'dır.

Yan etki

Nitrazepam kullanımı aşağıdaki yan etkilere neden olur: uyuşukluk, yorgunluk hissi, baş dönmesi mümkündür, dikkat konsantrasyonunda azalma eklenir, ataksi not edilir, yürürken belirsizlik olabilir, uyuşukluk, ayrıca, duyguların donuklaşması, zihinsel reaksiyonlarda ve motorda bir yavaşlamanın yanı sıra.

Diğer olumsuz reaksiyonlar arasında, şunlar not edilebilir: baş ağrısı, öfori, depresyon varlığı karakteristiktir, titreme gözlenir, ruh hali depresyonu sabittir, katalepsi mümkündür, ayrıca amnezi, kafa karışıklığı, halsizlik, ekstrapiramidal reaksiyonlar hariç tutulmaz, ayrıca lökopeni, anemi, nötropeni ve agranülositoz şeklinde laboratuvar değişiklikleri.

Diğer yan etkiler: tükürük salgısı, alerjik reaksiyonlar, mide ekşimesi, mide bulantısı, ilaç bağımlılığı, kusma, iştahsızlık, idrar kaçırma, kabızlık veya ishal, dismenore, karaciğer fonksiyon bozukluğu, karaciğer enzimlerinde artış, idrar retansiyonu, libido değişiklikleri, kan basıncında azalma, duyarsızlaşma, depresyon solunum merkezi, bulimia, çift görme, kilo kaybı, taşikardi.

aşırı dozda ilaç

Nitrazepam doz aşımı belirtileri: uyuşukluk, reflekslerde azalma, konfüzyon, derin uyku, paradoksal uyarılma, stupor, ataksi, ağrıya yanıtta azalma, bulanık görme, uyuşukluk, titreme, bradikardi, koma, nefes darlığı, kan basıncında azalma. Hasta mideyi yıkar ve semptomatik tedavi verilir.

Özel Talimatlar

Nitrazepam ile tedavi sırasında hastanın alkol alması yasaktır. İlacın uzun süre kullanılması önerilmez. İlaç, terapötik dozlarda kullanıldığında bile, birkaç hafta boyunca günlük olarak alındığında ilaç bağımlılığına neden olabilir.

analoglar

Eunoctin, Mogadon, Nitrazadone, Radedorm 5, Nitram, Berlidorm 10, Nitrosan, Berlidorm 5, Neozepam.

Çözüm

Nitrazepamın sadece bir uzman tarafından reçete edildiği şekilde alınması tavsiye edilir.

uluslararası isim

Nitrazepam (Nitrazepam)

Grup üyeliği

uyku hapı

Dozaj formu

tabletler

farmakolojik etki

Benzodiazepin grubundan bir hipnotik ilaç. Ayrıca merkezi bir kas gevşetici, anksiyolitik ve antikonvülsan etkiye sahiptir.

GABA'nın (merkezi sinir sisteminin tüm bölümlerinde sinaptik öncesi ve sonrası inhibisyonun bir aracısı) sinir uyarılarının iletimi üzerindeki inhibitör etkisini arttırır. Beyin sapının artan aktive edici retiküler oluşumunun postsinaptik GABA reseptörlerinin allosterik merkezinde bulunan benzodiazepin reseptörlerini ve omuriliğin yan boynuzlarının interkalar nöronlarını uyarır; beynin subkortikal yapılarının (limbik sistem, talamus, hipotalamus) uyarılabilirliğini azaltır, polisinaptik spinal refleksleri inhibe eder.

Hipnotik etkinin ana mekanizması, beyin sapının retiküler oluşumunun hücrelerini engellemektir. Uykuya dalma mekanizmasını bozan duygusal, bitkisel ve motor uyaranların etkisini azaltır.

İlacın etkisi altında uykunun derinliğini ve süresini arttırır. Uyku ve uyanış fizyolojik olarak ilerler.

Anksiyolitik etki, limbik sistemin amigdala kompleksi üzerindeki etkiden kaynaklanır ve duygusal streste azalma, kaygı, korku, kaygıyı azaltmada kendini gösterir.

Sakinleştirici etki, beyin sapının retiküler oluşumu ve talamusun spesifik olmayan çekirdekleri üzerindeki etkiden kaynaklanır ve nevrotik kökenli semptomlarda (endişe, korku) bir azalma ile kendini gösterir.

Antikonvülsan etki presinaptik inhibisyonu artırarak gerçekleştirilir. Epileptojenik aktivitenin yayılması baskılanır, ancak odağın uyarılmış hali kaldırılmaz.

Merkezi kas gevşetici etkisi, polisinaptik spinal afferent inhibitör yolların (daha az ölçüde monosinaptik olanlar) inhibisyonundan kaynaklanır. Motor sinirlerin ve kas fonksiyonunun doğrudan inhibisyonu da mümkündür.

Etki, alımdan 30 dakika sonra başlar ve 6-8 saat sürer.

Belirteçler

Çeşitli kökenlerden uyku bozuklukları (uykuya dalmada güçlük, sık gece ve/veya sabah erken uyanma); epileptik miyoklonik nöbetlerin eşlik ettiği ensefalopatiler (kombinasyon tedavisinin bir parçası olarak), 4 ay ila 1-2 yaş arası çocuklarda epilepsi - West sendromu (infantil spazm veya yıldırım sallayan Salaam konvülsiyonları); nevroz, psikopati, kronik alkolizm, endojen psikozlar, merkezi sinir sisteminin organik lezyonları (karmaşık tedavinin bir parçası olarak); premedikasyon.

Kontrendikasyonlar

Aşırı duyarlılık, koma, şok, hayati fonksiyonların zayıflaması ile akut alkol zehirlenmesi, merkezi sinir sistemi üzerinde iç karartıcı etkisi olan ilaçların akut zehirlenmesi (narkotik analjezikler ve uyku hapları dahil); uyuşturucu bağımlılığı, alkolizm; miyastenia gravis; açı kapanması glokomu (akut atak veya yatkınlık); temporal lob epilepsisi, şiddetli KOAH (solunum yetmezliği derecesinin ilerlemesi), akut solunum yetmezliği, hiperkapni, şiddetli depresyon (intihar eğilimleri not edilebilir), çocuklarda yutma bozuklukları, gebelik (özellikle ilk trimester), emzirme dönemi Dikkatle . Karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği, solunum yetmezliği, serebral ve spinal ataksiler, hiperkineziler, ilaç bağımlılığı öyküsü, psikoaktif ilaçları kötüye kullanma eğilimi, organik beyin hastalıkları, psikoz (paradoksal reaksiyonlar mümkündür), hipoproteinemi, uyku apnesi (var veya şüpheleniliyor) ), yaşlılık.

Yan etkiler

Sinir sisteminden: tedavinin başlangıcında (özellikle yaşlı hastalarda) - uyuşukluk, yorgunluk, baş dönmesi, konsantre olma yeteneğinde azalma, ataksi, yürürken belirsizlik, yürüme bozukluğu, uyuşukluk, duygularda donukluk, zihinsel ve motor reaksiyonların yavaşlaması ; nadiren - baş ağrısı, öfori, depresyon, titreme, depresif ruh hali, katalepsi, anterograd amnezi, konfüzyon, distonik ekstrapiramidal reaksiyonlar (gözler dahil kontrolsüz vücut hareketleri), halsizlik, miyastenia gravis, dizartri; son derece nadiren - paradoksal reaksiyonlar (saldırgan patlamalar, korku, intihar eğilimleri, kas spazmı, kafa karışıklığı, halüsinasyonlar, akut ajitasyon, sinirlilik, kaygı, uykusuzluk).

Hematopoetik organlardan: lökopeni, nötropeni, agranülositoz (titreme, hipertermi, boğaz ağrısı, aşırı yorgunluk veya halsizlik), anemi, trombositopeni.

Sindirim sisteminden: ağız kuruluğu veya tükürük salgısı, mide ekşimesi, mide bulantısı, kusma, iştahsızlık, kabızlık veya ishal; anormal karaciğer fonksiyonu, "karaciğer" transaminazlarının ve alkalin fosfatazın artan aktivitesi, sarılık.

Genitoüriner sistemden: üriner inkontinans, idrar retansiyonu, bozulmuş böbrek fonksiyonu, artmış veya azalmış libido, dismenore.

Alerjik reaksiyonlar: deri döküntüsü, kaşıntı.

Fetüs üzerindeki etkisi: teratojenite (özellikle ilk trimester), CNS depresyonu, solunum yetmezliği ve anneleri ilacı kullanan yenidoğanlarda emme refleksinin baskılanması.

Diğerleri: bağımlılık, uyuşturucu bağımlılığı; kan basıncında azalma; nadiren - solunum merkezinin depresyonu, görme bozukluğu (diplopi), bulimia, kilo kaybı, taşikardi. Dozda keskin bir azalma veya alımın kesilmesi ile, "çekilme" sendromu (sinirlilik, baş ağrısı, kaygı, heyecan, ajitasyon, korku, sinirlilik, uyku bozuklukları, disfori, iç organların düz kaslarının ve iskelet kaslarının spazmı , duyarsızlaşma, artan terleme, depresyon, bulantı, kusma, titreme, hiperakuzi, hiperestezi, parestezi, fotofobi, taşikardi, konvülsiyonlar, halüsinasyonlar, nadiren akut psikoz dahil algı bozuklukları).

Uygulama ve dozaj

içeri. Yatmadan yarım saat önce uyku hapı olarak: yetişkinler - 5-10 mg, yaşlı hastalar - 2.5-5 mg; 1 yaşın altındaki çocuklar - yatmadan önce 1.25-2.5 mg; 1 ila 6 yıl - yatmadan önce 2,5-5 mg; 6 ila 14 yaş arası - yatmadan 5 mg. Yetişkinler için hipnotik olarak maksimum tek doz 20 mg'dır.

Anksiyolitik ve antiepileptik bir ilaç olarak: yetişkinler - günde 2-3 kez, 5-10 mg. En yüksek günlük doz 30 mg'dır.

Bebekler için günlük doz 2.5-7.5 mg, erken çocukluk döneminde - 5-10 mg, okul çağında - 7.5-15 mg 2-3 dozda veya 30 kg'a kadar olan çocuklar için - 0.3-1 mg / kg / gün 3 dozda; dozun çoğu akşam yatmadan önce alınır.

Özel Talimatlar

Tedavi sürecinde, hastaların etanol kullanması kesinlikle yasaktır.

Özel talimatlar olmadan uzun süre kullanılmamalıdır.

Böbrek / karaciğer yetmezliği ve uzun süreli tedavi ile periferik kan ve "karaciğer" enzimlerinin resminin izlenmesi gereklidir.

Daha önce etanol veya ilaçları kötüye kullanmış hastalarda, önemli bir tedavi süresi olan yüksek dozların kullanımı ile ilaç bağımlılığı geliştirme riski artar. Nitrazepam birincil bağımlılık potansiyeline sahiptir. Birkaç hafta boyunca günlük alımıyla bile, fiziksel ve zihinsel bağımlılık geliştirme tehlikesi vardır. Bu his, yalnızca nitrazepam kötüye kullanıldığında, özellikle yüksek dozlarda değil, aynı zamanda olağan terapötik dozlarda kullanıldığında da gelişir. Bu nedenle, tedavi, uyuşturucu bağımlılığı geliştirme ve buna bağımlılık riski ile tedavinin yararlarını dikkatlice tarttıktan sonra sadece "hayati" endikasyonlar için yapılmaya devam eder.

Uyuşturucu bağımlılığı durumunda, ani bırakmaya bir "çekilme" sendromu (baş ağrısı, kas ağrısı, anksiyete, gerginlik, kafa karışıklığı, sinirlilik; ağır vakalarda, derealizasyon, duyarsızlaşma, hiperakuzi, fotofobi, ekstremitelerde parestezi; halüsinasyonlar ve epileptik) eşlik eder. nöbetler). İlacın iptali kademeli olarak yapılmalıdır.

Hastalar artan saldırganlık, akut uyarılma durumları, korku, intihar düşünceleri, halüsinasyonlar, artan kas krampları, uykuya dalma güçlüğü, yüzeysel uyku gibi olağandışı reaksiyonlar yaşarsa, nitrazepam tedavisi kesilmelidir.

Hamilelik sırasında, sadece istisnai durumlarda ve sadece "hayati" endikasyonlar için kullanılırlar.

İlk trimesterde uygulandığında konjenital malformasyon riski artar. Hamilelik sırasında kronik kullanım, yenidoğanda bir "çekilme" sendromunun gelişmesiyle fiziksel bağımlılığa yol açabilir.

Doğumdan hemen önce veya doğum sırasında kullanım, yenidoğanda solunum depresyonu, kas tonusunun azalması, hipotansiyon, hipotermi ve zayıf emmeye (yavaş bebek sendromu) neden olabilir.

Küçük çocuklarda solunum yolunda artan mukus ve balgam üretimi vardır, bu nedenle iyi bir hava yolu açıklığı sağlamak için önlemler alınmalıdır (ilacın inhibitör etkisi göz önüne alındığında).

Tedavi süresi boyunca, araç sürerken ve artan dikkat konsantrasyonu ve psikomotor reaksiyonların hızı gerektiren diğer potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunurken dikkatli olunmalıdır.

Etkileşim

Parkinsonizmli hastalarda levodopanın etkinliğini azaltır.

Psikoaktif ilaçlar, Li + ilaçlar, narkotik analjezikler, genel anestezikler, etanol, kas gevşeticiler, antihistamin ve yatıştırıcı ilaçlar, klonidin, barbitüratlar ve anksiyolitik ilaçlar (sakinleştiriciler) ile birleştirildiğinde karşılıklı etki artışı.

Etki, simetidin, oral östrojen içeren kontraseptifler (atılım gecikmesi ve T1 / 2'nin uzaması) ile arttırılır ve uzatılır.

Mikrozomal oksidasyon inhibitörleri T1 / 2'yi uzatır, ilacın toksik etkilerinin gelişme riskini artırır.

Mikrozomal karaciğer enzimlerinin indükleyicileri, nitrazepamın etkinliğini azaltır.

Narkotik analjezikler öforiyi artırarak uyuşturucu bağımlılığında artışa neden olur.

Antihipertansif ilaçlar kan basıncını düşürmenin şiddetini artırabilir.

Klozapinin eşzamanlı atanmasının arka planına karşı, solunum depresyonunu arttırmak mümkündür.

Zidovudin toksisitesini artırabilir.

Valproik asit muhtemelen epilepsili çocuklarda nitrazepamın etkisini artırır.

Nitrazepam incelemeleri: 0

Yorumunuzu yazın

Nitrazepam'ı analog olarak mı yoksa tam tersi olarak mı kullanıyorsunuz?

Berlidorm 5 (Berlidorm 5), Berlidorm 10 (Berlidorm 10), Neozepam (Neozepam), Nitram (Nitram), Nitrosan (Nitrosan), Radedorm (Radedorm), Eunoctin (Eunoctin).

Kompozisyon ve serbest bırakma şekli

Nitrazepam. Tabletler (5 mg, 10 mg).

farmakolojik etki

Nitrazepam, benzodiazepin grubundan hipnotik bir ilaçtır. Belirgin bir hipnotik etkiye ve ayrıca anksiyolitik, yatıştırıcı, antikonvülsan ve merkezi kas gevşetici etkiye sahiptir.

Nitrazepamın etki mekanizması, benzodiazepin reseptörlerinin uyarılmasının bir sonucu olarak GABA reseptörlerinin aracıya duyarlılığındaki bir artışa bağlı olarak GABA'nın CNS'deki inhibitör etkisindeki bir artış ile ilişkilidir. Uyku derinliğini ve süresini artırır. Uyku genellikle yemekten 20-40 dakika sonra ortaya çıkar ve 6-8 saat sürer, REM uyku fazını orta derecede inhibe eder.

Belirteçler

Çeşitli kökenler, somnambulizm, ameliyat öncesi premedikasyon, bazı konvülsif nöbet türleri (özellikle çocuklarda).

Başvuru

Uyku bozuklukları için yatmadan 30 dakika önce 5-10 mg reçete edilir. Diğer durumlarda, günlük doz 2.5 mg ila 25 mg arasında değişir, kullanım sıklığı 2-3 r / gün'dür; en büyük doz gece alınmalıdır. Çocuklara 0.6-1 mg / gün dozunda reçete edilir.

Şiddetli solunum yetmezliği, ataksi, uyku apnesi, anormal karaciğer fonksiyonu, hamilelik durumunda ilacı reçete etmeye özen gösterilmelidir.

İlaçla tedavi sırasında alkol içilmemelidir; Daha fazla dikkat ve hızlı zihinsel ve motor tepkiler gerektiren potansiyel olarak tehlikeli faaliyetlerde bulunmaktan kaçınmalıdır.

Yan etki

Sabahları yorgunluk hissi, konsantrasyon ihlali, zihinsel ve motor reaksiyonlarda yavaşlama mümkündür. Nadiren - kas zayıflığı, baş ağrısı, ağız kuruluğu, bulantı, ishal, kan basıncında azalma, solunum depresyonu, ataksi, konfüzyon, iştah artışı, libido azalması, amnezi, cilt AR. Predispoze hastalarda intihar düşünceleri kötüleşebilir, halüsinasyonlar görülebilir.

Kontrendikasyonlar

Uyuşturucu veya alkol bağımlılığı; miyastenia gravis; açı kapanması glokomu; merkezi sinir sistemi veya alkol üzerinde iç karartıcı etkisi olan ilaçlarla akut zehirlenme. Benzodiazepinlere karşı aşırı duyarlılık.

Diğer ilaçlarla etkileşim

Nitrazepamın merkezi sinir sistemini baskılayan diğer ilaçlarla (barbitüratlar, bazı antidepresanlar, antipsikotikler, sakinleştiriciler, opioid analjezikler, antihistaminikler ve yatıştırıcılar, klonidin) ve ayrıca etanol ile birlikte kullanılmasıyla, merkezi sinir sistemi üzerindeki karşılıklı inhibe edici etkileri artırabilir. Nitrazepam kas gevşeticilerin etkisini artırır.