Иов малыш передозировка. "Иов-Малыш": инструкция, показания, отзывы. Условия продажи и хранения

Диакарб – лекарственное средство, которое относится к группе ингибиторов карбоангидразы. Обладает мощным диуретическим и противоотёчным эффектами. Широко применяется в комплексной терапии неврологических заболеваний, включая и эпилепсию.

Для Диакарба формой выпуска являются таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы.

Активное действующее вещество – ацетазоламид, в каждой таблетке его содержится 250 мг. Кроме того, таблетка имеет в своём составе вспомогательные компоненты – картофельный крахмал, тальк, крахмальный гликолат натрия. В аптечную сеть поступает в блистерах по 12 таблеток в каждом. Упаковка содержит 2 блистера и вложенную инструкцию по применению.

Фармакологические особенности Диакарба

Терапевтические эффекты Диакарба согласно инструкции по применению сводятся к следующему:

Диуретическое (мочегонное) действие.
Противоглаукомное воздействие.
Противоэпилептическое воздействие.
Снижение внутричерепного давления.

Диуретическое действие Диакарба считается более слабым в сравнении с другими мочегонными препаратами.

При выведении из организма жидкости при приёме Диакарба выводится также большое количество ионов калия. Именно по этой причине во время курсового приёма Диакарба в обязательном порядке назначают препараты, обогащающие организм калием и магнием – , Панангин и пр.

В меньшем количестве по сравнению с ионами калия из организма вымываются фосфаты, ионы кальция и магния. Чтобы не допустить развития метаболических нарушений, при длительности приёма более 2 недель необходимо восполнять потерю организмом соответствующих микроэлементов.

Особенности механизма действия таковы, что принимать его более трёх дней подряд нецелесообразно. Именно поэтому существует специально разработанная инструкция по приёму, согласно которой необходимо делать перерывы между приёмом , тогда его мочегонное действие будет сохраняться.

Помимо сугубо диуретического эффекта Диакарб снижает внутричерепное и внутриглазное давление, обладая, таким образом, противоглаукомным эффектом. Благодаря действию Диакарба снижается выработка жидкости в передней глазной камере и тем самым происходит снижение внутриглазного давления. Диакарб выступает в роли ингибитора карбоангидразы ресничного тела, что позволяет успешно применять его для снятия острого приступа глаукомы.

Аналогичные эффекты Диакарба наблюдаются в полостях желудочков мозга и спинномозговом канале. Благодаря этому эффекту нормализуются ликвородинамические показатели и снижается уровень внутричерепного давления.

Благодаря снижению внутричерепного давления происходит купирование патологической возбудимости в различных структурах головного мозга, что приводит к снижению судорожной готовности и уменьшению количества эпилептиформных припадков.

В некоторых случаях с лечебной целью используется и побочное действие препарата – его способность вызывать метаболический ацидоз. Этот состояние помогает эффективно устранять расстройства дыхания, в том числе и ночное апноэ.

Продолжительность действия препарата в организме составляет около 12 часов.

Основные показания к применению

Основными показаниями к применению Диакарба являются следующие заболевания и состояния :

В педиатрической практике для препарата Диакарб показаниями к применению служат перинатальные энцефалопатии, сопровождающиеся синдромом внутричерепной гипертензии.

Дозировка и способы применения

Лекарственное средство применяется внутрь утром, перед приёмом пищи.

При выраженных отёках различной этиологии назначается 1-1,5 таблетки Диакарба. Принимать таблетки необходимо через день либо по 2 дня с перерывом в 1 день.

Для лечения открытоугольной глаукомы назначается 1 таблетка Диакарба от 1 до 4 раз в сутки. Максимальное количество активного вещества не должно превышать 1000 мг в сутки. Более высокая дозировка препарата не приносит желаемого терапевтического эффекта. Аналогичная схема лечения эффективна при снятии острого приступа вторичной глаукомы. Для детей дозировка составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела в сутки. Суточную дозировку необходимо разделить на 2-4 приёма. Препарат принимают в течение 3-5 дней, после чего делают перерыв на 1 день.

В комплексном лечении эпилепсии, а также при гидроцефалии у детей схема приёма препарата должна быть следующей:

Для профилактики горной болезни назначается 2-4 таблетки в сутки, разделённые на несколько равных доз. Начинать применять препарат следует за 24 часа до начала быстрого восхождения. Если в процессе подъёма возникают симптомы, лечение можно продолжать в течение 48 часов и более.

Если был пропущен один приём препарата, не стоит увеличивать следующую дозировку .

Если принимать Диакарб без перерыва более 5 дней – возможно развитие метаболического ацидоза. Применение Диакарба должно сопровождаться ограничением употребления поваренной соли и воды. Для восполнения потерь калия и магния необходимо совместно с Диакарбом принимать таблетки Аспаркам, Панангин. Можно употреблять в пищу большое количество овощей и фруктов, богатых калием – бананы, курага, чернослив и пр.

Для пациентов старше 65 лет дозировка применяется стандартная и не требует специальной корректировки.

Противопоказания к применению

Ниже представлен перечень имеющихся у препарата Диакарба противопоказаний к применению :

С осторожностью следует принимать Диакарб в следующих случаях, хотя они не являются прямым противопоказанием:

Развитие отёков почечного или печёночного происхождения.
Одновременный приём салицилатов.
Лёгочная эмболия и эмфизема лёгких.
Беременность начиная с 13 недели и до родов. В некоторой справочной литературе беременность является прямым противопоказанием к приёму Диакарба на всем своём протяжении.

Возможные побочные явления

На фоне приёма Диакарба могут развиваться следующие побочные эффекты , вероятность развития которых повышается с нарастанием дозировки препарата:

При одновременном приёме Диакарба с антиконвульсантами возможно усиление явлений остеомаляции. Совместный приём с другими диуретиками, кроме кислотообразующих, приводит к усилению мочегонного эффекта.

Возможно развитие токсических эффектов при одновременном приёме с , некоторыми миорелаксантами, салицилатами, Эфедрином, препаратами наперстянки.

Аналоги и цена на препарат

Аналоги Диакарба по структурному биохимическому составу – это лекарственные средства , активным веществом которых является ацетазоламид. Эти лекарственные средства считаются синонимами Диакарба, дозировка и форма выпуска их также идентичны.

Таблетки Фонурит.
Таблетки Ацетазоламид Акри.

Существуют также аналоги Диакарба по терапевтическому действию, но с другим химическим составом. К ним относятся все препараты на основе дихлорфенамида. В нашей стране подобные лекарственные средства официально не зарегистрированы. Все они, так же как и Диакарб, являются ингибиторами карбоангидразы.

На сегодняшний день цена упаковки таблеток Диакарб находится в диапазоне от 200 до 250 рублей.

Препарат Диакарб

Диуретики - ингибиторы карбоангидразы.

Состав Диакарб

Активное вещество - ацетазоламид.

Производители

Польфарма Фармацевтический Завод (Польша), Польфарма Фармацевтический Завод, упаковано ХФК"Акрихин" (Польша)

Фармакологическое действие

Фармакодинамика.

Ацетазоламид является ингибитором карбоангидразы со слабой диуретической активностью.

Механизм действия связан с угнетением высвобождения ионов натрия (Na+) и водорода (Н+) в молекуле угольной кислоты.

Ингибирование активности карбоангидразы ацетазоламидом подавляет синтез угольной кислоты в проксимальном канальце нефрона.

Недостаток угольной кислоты, которая является источником ионов Н+, необходимых для замены на ионы Na+, повышает экскрецию почками натрия и воды.

В результате выделения больших количеств натрия в дистальной части нефрона, вызванного ацетазоламидом, увеличивается замещение ионов Na+ на ионы калия (К+), что приводит к большим потерям К+ и развитию гипокалиемии.

Ацетазоламид повышает экскрецию гидрокарбонатов, что может привести к развитию метаболического ацидоза, Ацетазоламид вызывает выведение почками фосфатов, магния, кальция, что также может привести к метаболическим нарушениям.

Через 3 дня от начала применения ацетазоламид теряет свои диуретические свойства.

После перерыва в лечении на несколько дней вновь назначенный ацетазоламид возобновляет диуретическое действие из-за восстановления нормальной активности карбоангидразы.

Ацетазоламид используется для лечения глаукомы.

Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела снижает секрецию водянистой влаги передней камеры глаза, что снижает внутриглазное давление.

Толерантность к этому эффекту не развивается.

Офтальмотонус при приеме ацетазоламида начинает снижаться через 40-60 мин, максимум действия наблюдают через 3-5 часов, внутриглазное давление остается ниже исходного уровня в течение 6-12 часов.

В среднем внутриглазное давление снижается на 40-60% от исходного уровня.

Препарат применяется как вспомогательное средство при лечении эпилепсии, т.к. ингибирование карбоангидразы в нервных клетках головного мозга тормозит патологическую возбудимость.

Ацетазоламид используется для лечения ликвородинамических нарушений и внутричерепной гипертензии.

Препарат подавляет активность карбоангидразы в головном мозге, в частности, в сосудистом сплетении желудочков со снижением продукции спинномозговой жидкости.

Фармакокинетика.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта.

После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 часа.

В минимальных концентрациях удерживается в крови в течение 24 часов с момента введения.

Ацетазоламид распределяется в эритроцитах, плазме крови и в почках, в меньшей степени - в печени, мышцах, глазном яблоке и центральной нервной системе.

Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер, в небольшом количестве выделяется с грудным молоком.

Не кумулирует в тканях и не метаболизируется в организме.

Выводится почками в неизмененном виде.

После приема внутрь около 90% принятой дозы выделяется почками в течение 24 часов.

Побочное действие Диакарб

Со стороны центральной нервной системы - парестезии, нарушения слуха или шум в ушах, усталость, головокружение, атаксия, сонливость и дезориентация, судороги, вялый паралич и светобоязнь, нарушение осязания, печеночная энцефалопатия (на фоне печеночной недостаточности).

Со стороны пищеварительной системы возможны тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, нарушение вкуса, фульминантный некроз печени.

Со стороны мочевыделительной системы - учащенное мочеиспускание, нефролитиаз.

Со стороны кроветворной системы - агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, геморрагический диатез.

Аллергические реакции - кожная сыпь в форме полиморфной эритемы, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, анафилаксия.

Лабораторные показатели - гематурия, глюкозурия, гипергликемия, гипокалиемия, гипонатриемия, нарушение водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния (метаболический ацидоз).

Прочие - преходящая близорукость, мышечная слабость.

Показания к применению

Отечный синдром (слабой или умеренной выраженности, в сочетании с алкалозом); купирование острого приступа глаукомы, предоперационная подготовка больных, упорные случаи течения глаукомы (в комплексной терапии); при эпилепсии в качестве дополнительной терапии к противоэпилептическим средствам; острая «высотная» болезнь (препарат сокращает время акклиматизации); внутричерепная гипертензия (доброкачественная внутричерепная гипертензия, внутричерепная гипертензия после шунтирования желудочков) в комплексной терапии.

Противопоказания Диакарб

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; острая почечная недостаточность; уремия; печеночная недостаточность (риск развития энцефалопатии); гипокалиемия; гипонатриемия; метаболический ацидоз; гипокортицизм; болезнь Аддисона; сахарный диабет; беременность (I триместр); период лактации; детский возраст до 3 лет.

Способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь, строго по назначению врача.

В случае пропуска приема препарата, при очередном приеме не увеличивать дозу.

Отечный синдром.

В начале лечения 250 мг утром.

Для достижения максимального диуретического эффекта необходимо принимать препарат 1раз в сутки через день или 2 дня подряд с однодневный перерывом.

Повышение дозы не усиливает диуретический эффект.

Глаукома.

Препарат следует принимать в составе комплексной терапии.

Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают 250 мг 1-4 раза в сутки.

Дозы более чем 1000 мг, не увеличивают терапевтический эффект.

При вторичной глаукоме препарат назначают 250 мг каждые 4 часа в течение дня.

У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

При острых приступах глаукомы:

250 мг 4 раза в сутки.

Детям, старше 3-х лет при приступах глаукомы:

10-15 мг/кг массы тела в сутки в 3 - 4 приема.

После 5 дней приема делают перерыв на 2 дня.

При длительном лечении необходимо назначение препаратов калия, калийсберегающей диеты.

При подготовке к операции назначают по 250-500 мг накануне и утром в день операции.

Эпилепсия.

Дозы для взрослых:

250 - 500 мг/сутки в один прием в течение 3 дне,
на 4 день перерыв.

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг 1 раз в сутки, постепенно увеличивая дозу в случае необходимости.

Дозы для детей старше 3-х лет:

8-30 мг/кг в ден,
разделенные на 1-4 приема.

Максимальная суточная доза - 750 мг.

В случае быстрого восхождения - 1000 мг в сутки.

Препарат следует применять за 24 - 48 часов перед восхождением.

В случае появления симптомов болезни лечение продолжают в течение следующих 48 часов или дольше, если это необходимо.

Максимальный терапевтический эффект достигается при приеме дозы 750 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки не описаны.

Вероятными симптомами передозировки могут быть нарушения водно-электролитного баланса, метаболический ацидоз, а также нарушения со стороны центральной нервной системы.

Лечение:

специфического антидота не существует.

Лечение должно быть симптоматическое и поддерживающее.

Следует контролировать содержание электролитов в крови, особенно калия, натрия, а также рН крови.

В случае метаболического ацидоза применяется гидрокарбонат натрия.

Ацетазоламид выводится с помощью гемодиализа.

Взаимодействие

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и пероральных антикоагулянтов.

Одновременное применение ацетазоламида и ацетилсалициловой кислоты может вызывать метаболический ацидоз и усиливать токсические эффекты на центральную нервную систему.

При совместном применении с сердечными гликозидами или препаратами, повышающими артериальное давление, следует корректировать дозу ацетазоламида.

Ацетазоламид, повышает содержание фенитоина в сыворотке крови.

Ацетазоламид усиливает проявления остеомаляции вызванной приемом противоэпилептических лекарственных средств.

Одновременное применение ацетазоламида и амфетамина, атропина или хинидина может усилить их побочное действие.

Потенциирование диуретического эффекта возникает при совместном применении метилксантинами (аминофиллином).

Уменьшение диуретического эффекта происходит при комбинированном применении с хлоридом аммония и другими кислотообразующими диуретиками.

Усиление гипотензивного эффекта в отношении внутриглазного давления возможно при одновременном применении с холинергическими препаратами и бета-адреноблокаторами.

Ацетазоламид усиливает действие эфедрина.

Увеличивает концентрацию в плазме крови карбамазепина, недеполяризующих миорелаксантов.

Увеличивает выведение лития.

Особые указания

С осторожностью:

отеки печеночного и почечного генез,
одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой (дозы свыше 300 мг/сутки,
легочная эмболия и эмфизема легких (риск развития ацидоза,
беременность (II и III триместр).

Применение при беременности и в период лактации.

Хорошо контролируемых клинических исследований применения препарата у беременных не проводилось.

Поэтому в период беременности препарат противопоказан в I триместре, а во II и III триместрах - применяется с осторожностью и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

В случае повышенной чувствительности к препарату могут проявиться опасные для жизни побочные эффекты, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, фульминантный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез.

В случае проявления этих симптомов следует немедленно прекратить прием препарата.

Препарат, применяемый в дозах, превышающих рекомендуемые, не повышает диуреза, а может усилить сонливость и парестезии, а иногда также снизить диурез.

Препарат может вызвать ацидоз, поэтому должен с осторожностью применяться у больных с легочной эмболией и эмфиземой легких.

Препарат защелачивает мочу.

Следует осторожно применять у пациентов с сахарным диабетом в связи с повышенным риском гипергликемии.

В случае назначения на протяжении более 5 дней высок риск развития метаболического ацидоза.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

Ацетазоламид, особенно в высоких дозах, может вызвать сонливость, утомляемость, головокружение и дезориентацию, поэтому во время лечения пациенты не должны управлять автотранспортом и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Для лечение некоторых проблем с глазами используются не только глазные капли или мази, а и таблетки.

Диакарб представляет собой синтетический лекарственный препарат, который относят к отряду ингибиторов карбоангидразы.

Его применение способно оказывать диуретическое и антиотечное, а также противоэпилептическое действие.

Это средство способствует поддержанию кислотно-щелочного баланса, улучшению водно-минерального обмена и усилению отделения мочи.

Инструкция по применению

Показания к применению

Диакарб может назначаться в таких случаях:

разнообразные формы глаукомы ;
для понижения давления внутри глаз перед осуществлением офтальмологических манипуляций;
эпилепсия;

легочно-сердечный синдром;
отеки из-за проблем с работой сердца или употребления лекарств;
заболевание Меньера;
фиброз;
бронхиальная астма;
легочная эмфизема;
подагра;
титания;
высотная или горная болезнь – для уменьшения времени акклиматизации;
увеличенное внутричерепное давление;
цирроз печени;
токсикоз во время периода ожидания ребенка;
предменструальный синдром.

Форма выпуска, состав

Способ применения

Диакарб необходимо употреблять внутрь. Для лечения отечного синдрома в стартовый день терапии следует с утра употребить одну или полторы таблетки этого средства.

Дабы достигнуть наилучшего диуретического эффекта, рекомендуется пить это лекарство в вышеупомянутой дозировке через день или по два дня подряд с промежутком в один день.

Для лечения открытоугольной глаукомы Диакарб употребляют по одной таблетке от одного до четырех раз в день. При глаукоме вторичного типа необходимо каждые четыре часа выпивать по одной таблетке этого препарата. При резком приступе глаукомы Диакарб следует пить в дозировке по одной таблетке четырежды в течение суток.

Детям вышеупомянутое лекарство назначается из расчета в 10-15 миллиграмм на один килограмм веса тела. Полученная доза делится на три или четыре приема в сутки.

При подготовке пациента к операции на органах зрения ему необходимо выпить одну или две таблетки Диакарба в день перед процедурой и еще столько же с утра в день вмешательства.

Для избавления от эпилепсии совершеннолетним пациентам Диакарб рекомендуют пить в дозировке по одной или две таблетки в сутки одноразовым приемом в течение трех дней. После этого в терапевтическом курсе надо предпринять перерыв. Для детей наибольшая разрешенная доза в сутки может составлять три таблетки.

При острой горной болезни надо принять от двух до четырех таблеток этого лекарства примерно за сутки перед поднятием на вершину. При увеличенном давлении внутри черепа лекарство применяется по одной таблетке в день или по половине таблетки спустя каждые 8-12 часов.

Взаимодействие с другими препаратами

Диакарбу свойственно делать более заметным мочегонное влияние диуретических веществ. В соединении с диуретиками кислотообразующего типа мочегонный эффект этого лекарства снижается.

Не рекомендуется совмещать применение Диакарба с употреблением ацетилсалициловой кислоты, карбамазепина, эфедрина, а также недополяризирующих миорелаксантов, так как это существенно увеличивает вероятность появления токсических эффектов.

Диакарбу свойственно усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических препаратов и антикоагулянтов для перорального приема.

Если пациент принимает лекарства для повышения артериального давления, доза Диакарба должна быть изменена врачами.

Описываемый препарат может усиливать всасываемость примидона и фенитоина, а также усиливать побочные эффекты от употребления амфетамина, хинидина и атропина.

Так как Диакарб снижает уровень глюкозы в крови, то для диабетиков на период лечения этим препаратом доза инсулина должна быть изменена.

Это лекарство способно повышать уровень карбамазепина в крови и ускорять процесс высвобождения лития из организма.

Побочные действия

Хотя Диакарб относят к малотоксичным средствам, его использование в редких случаях может сопровождаться такими побочными реакциями организма:

парестезия;
снижение слуховых возможностей или ощущение шума в ушах;
атаксия;
кружение головы;
слабость;
тяга ко сну и проблемы с ориентированием;
вялый паралич;
печеночная энцефалопатия;
судорожные проявления;
тошнота и рвота;
понос;
понижение вкусового восприятия;
печеночный некроз;
гематурия;
мочекаменное заболевание;
нефролитиаз;
учащенное мочеотделение;
ацидоз метаболического типа;
электролитный дисбаланс;
лейкопения;
агранулоцитоз;
панцитопения;
геморрагический диатез;
анемия апластического типа;
анафилаксия;
сыпь на теле;
синдром Стивенса-Джонсона;
синдром Лайелла;
увеличение температуры тела;
временная близорукость;
гипокалиемия.

Противопоказания

Употреблять Диакарб не разрешается при таких обстоятельствах:

Усиленная чувствительность к составляющим веществам этого медикамента.
Печеночная недостаточность.
Острая почечная недостаточность.
Ацидоз.
Заболевание Аддисона.
Гипокортицизм.
Уремия.
Недостаток калия или натрия в крови.
Декомпенсированная глаукома закрытоугольного типа в хронической стадии.
Лечение детей, не достигших трехлетнего возраста.
Первые три месяца периода ожидания ребенка.
Время кормления грудным молоком.

С осторожностью данный препарат должен назначаться при отечности печеночной или почечной природы, легочной эмболии и эмфиземе, а также сахарном диабете из-за наличия риска гипергликемии.

Лекарства от глаукомы могут быть и в форме капель для глаз, к примеру:

При беременности

В стартовом триместре беременности Диакарб принимать нельзя, так как ацетазоламиду свойственно проникать сквозь плацентарный барьер.

В последующем времени этот препарат может приниматься женщинами под наблюдением врача.

Условия и сроки хранения

Срок годности вышеописанного лекарственного средства составляет пять лет. Его нужно хранить в сухом и темном месте при температуре, не превышающей 25 градусов тепла. Диакарб рекомендуется держать подальше от детей.

Цена

Средняя цена в России

Средняя стоимость Диакарба в аптеках России на сегодняшний день составляет 250 рублей.

Средняя стоимость в Украине

В аптеках, расположенных в Украине, данный препарат можно приобрести примерно от 80 до 200 гривен.

Аналоги

К аналогам вышеописанного препарата можно отнести такие лекарства, как:

Диумерид;
Аникар;
Диамокс;
Нафрамид;
Диутазол.

Диакарб при внутричерепном давлении применяется в неврологии более 50 лет. Благодаря мягкому воздействию он может использоваться для терапии заболеваний легочной, сердечно-сосудистой системы не только у взрослых, но и у детей.

Действующее вещество Диакарба – ацетозоламид, оказывает терапевтический эффект при борьбе с гидроцефалией, синдромом апноэ, повышенным внутричерепным давлением и рядом других патологических состояний.

Форма выпуска и дозировка

Диуретический препарат

Разовая доза приема Диакарба у взрослых составляет 250 мг. Она совпадает с дозировкой таблеток в блистере.

Чтобы нормализовать ВЧД (внутричерепное давление) врачи назначают по 1 таблетке в сутки. Доза может быть разделена на два приема, через каждые 12 часов. При тяжелом течении заболевания максимальное количество вещества для употребления внутрь не должно превышать 750–1000 мг в сутки.

Диакарб при внутричерепном давлении у взрослых также используют в составе комплексной терапии при глаукоме, выраженных отеках различных частей тела, водянке головного мозга, эпилепсии, болезни Меньера, подагре, эмфиземе и бронхиальной астме.

Фармакодинамика

Диакарб отличается слабым мочегонным действием. Фермент карбоангидраза препятствует всасыванию натрия и калия нефронами почек.

Диуретический эффект от применения таблетированного средства приводит к усиленному выведению электролитов. Побочный эффект выражается в возникновении гипокалиемии и потере магния, что может вызывать нарушение сердечного ритма.

Повышение кислотно-щелочной реакции в результате снижения уровня угольной кислоты успешно используется для купирования нарушений дыхания во сне.

Диакарб применяется в составе комплексной терапии ВЧГ

При регулярном приеме лекарственного средства через три дня необходимо прервать терапию, чтобы восстановить активность фермента карбоангидразы. При соблюдении данной схемы лечения медикамент оказывает умеренное диуретическое действие.

Зачем контролировать активность фермента?

Сниженная активность карбоангидразы оказывает терапевтический эффект:

приводит к уменьшению синтеза ликвора в желудочках, что благоприятно влияет на лечение ВЧД;
подавляет очаги эпилептической активности.

Диакарб является универсальным препаратом для лечения патологий неврологического характера у взрослых и детей.

Распределение и всасывание в организме

Препарат запивают достаточным количеством воды. Максимальная концентрация вещества в крови наблюдается спустя 1-3 часа. Период полного выведения составляет 24 часа.

Диакарб распределяется в эритроцитах, головном мозге, глазных яблоках, почках, мышечной ткани. Обладает способностью проникать через гематоэнцефалический барьер, поэтому не назначается беременным и кормящим матерям.

Не накапливается в организме, выводится из организма почками без образования метаболитов.

Особенности назначения

Аспаркам является источником ионов калия и магния

Диакарб применяется при гидроцефалии у взрослых в сочетании с Аспаркамом. Особенно это актуально для длительно протекающих заболеваний. Противоотечный эффект усиливается при комплексной терапии, Аспаркам восполняет потери минеральных веществ в организме.

Схема приема взрослым Диакарба и Аспаркама при гидроцефалии заключается в назначении через один день или два, но в любом случае длительность курса не должна превышать более 10 дней.

Гидроцефалия у взрослых лечится при комбинированном взаимодействии Диакарба и оперативного лечения.

При соблюдении схемы лечения симптомов передозировки не наблюдалось. Однако, симптоматически возможно возникновение сдвига электролитного баланса, ацидоза. Состояние нормализуется самостоятельно и не требует специального лечения.

Противопоказания к применению

Как и любое другое лекарственное средство, Диакарб имеет противопоказания к применению

Перед тем, как принимать Диакарб при внутричерепном давлении, нужно ознакомиться с перечнем противопоказаний. Как и при терапии другими медикаментозными средствами, существуют состояния, запрещающие использование данного диуретического средства:

гипокалиемия и гипонатриемия;
метаболический ацидоз;
недостаточность функции печени и почек в острой и хронической стадии;
беременность;
болезнь Аддисона;
повышенная чувствительность к входящим в состав лекарственного средства компонентам.

Применение у детей

Не допускается использование препарата у детей, не достигших трехлетнего возраста. Препарат Диакарб у детей может назначаться только врачом после постановки диагноза. Схема лечения зависит от тяжести течения заболевания и индивидуальных особенностей ребенка. Чтобы восполнить количество калия, необходимого для нормального развития и работы сердца, в комплексе с Диакарбом назначают принимать Аспаркам. Дозировка веществ может быть уменьшена при появлении побочных эффектов.

Как применять Диакарб при внутричерепном давлении у детей:

от 4 мес. до года – 50 мг в сутки, разделенных на два приема;
2-3 г. – до 125 мг в два раза;
4-18 лет – 125-250 мг утром.

В терапии гидроцефалии и внутричерепного давления детям в возрасте до одного года детские врачи в дополнение к Диакарбу рекомендуют Аспаркам. Курс терапии три дня, дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента. Это делается для восполнения потерь калия при монолечении Диакарбом. Назначение препарата осуществляется после клинического обследования ребенка. Он ликвидирует чрезмерное возбуждение и увеличивает суточный диурез.

В жаркое время года пить диуретики следует с особой осторожностью, так как можно вызвать обезвоживание организма и смещение электролитного баланса, что особенно опасно в детском возрасте.

Лекарственное взаимодействие

Наблюдается усиление действия при совместной терапии Диакарбом и некоторыми группами веществ:

антагонистами фолиевой кислоты;
средствами для снижения уровня сахара в крови;
антикоагулянтами;
сердечными гликозидами;
гипертензивными препаратами;
с Аминофиллином (увеличивает количество суточной мочи);
β-блокаторами.

Не допускается взаимодействие с аспирином из-за токсического влияния на головной мозг.

Ослабляет действие диуретика хлорид аммония. Диакарб увеличивает концентрацию в крови миорелаксантов.

Какие возможны побочные действия?

Препарат отличается мягкостью воздействия и, как правило, не вызывает побочных эффектов. Однако, в отдельных случаях возможны диспепсические расстройства, нарушения в работе нервной системы.

Водителям транспортных средств не следует применять Диакарб во время работы

При длительном применении необходим лабораторный контроль показателей крови. Коррекция дозы производится при повышении сахара в крови, стойком снижении натрия и калия, изменении кислотно-щелочного баланса.

К аналогам Диакарба относят Диуремид, Диамокс, Дилюран, Глаупакс. Это медикаментозные препараты с действующим веществом ацетазоламид различных торговых марок.

Не менее востребованы в неврологии диуретики с калийсберегающими свойствами, что позволяет сократить количество лекарственных средств, употребляемое при длительном лечении.

Фармакодинамика . Ацетазоламид является мощным ингибитором карбоангидразы и оказывает слабый диуретический эффект. Механизм действия основан на угнетении высвобождения ионов натрия и водорода из угольной кислоты. Карбоангидраза катализирует реакцию, в результате которой образуется угольная кислота. Угнетение этого фермента ацетазоламидом приводит к угнетению синтеза угольной кислоты в проксимальных канальцах. Дефицит угольной кислоты как источника ионов водорода усиливает выведение воды и натрия. Эффект ацетазоламида обусловлен усилением натрийуреза и диуреза. Ацетазоламид теряет свои диуретические свойства через 3 дня применения. Кратковременный перерыв в применении приводит к восстановлению диуретического эффекта ацетазоламида, поскольку возобновляется активность карбоангидразы. Ацетазоламид повышает не только выведение натрия, но и бикарбонатов, что может вызвать метаболический ацидоз. Выведение значительного количества натрия вследствие приема ацетазоламида приводит к усилению выведения воды с потерей калия и развитием гипокалиемии. Ацетазоламид усиливает также выведение фосфатов, магния и кальция с мочой, что может привести к соответствующим метаболическим нарушениям.
Экстраренальный эффект ацетазоламида используется при лечении глаукомы . Ацетазоламид уменьшает количество внутриглазной жидкости, снижая внутриглазное давление.
Угнетение карбоангидразы в ЦНС тормозит аномальную нейрональную передачу, вследствие чего препарат также применяют в комплексном лечении эпилепсии.
Фармакокинетика . Ацетазоламид хорошо всасывается в ЖКТ. После приема внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация (12-27 мкг/мл) достигается через 1-3 ч. Невысокая концентрация ацетазоламида поддерживается в крови в течение 24 ч.
Распределение . Ацетазоламид широко распределяется в организме. Проникает в эритроциты , плазму крови, почки и в значительном количестве — в печень, мышцы, глаза и ЦНС . Препарат не накапливается в тканях.
Метаболизм . Ацетазоламид не метаболизируется.
Выведение . Препарат выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь около 90% принятой дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Показания к применению препарата Диакарб

Хроническая открытоугольная глаукома , вторичная глаукома , закрытоугольная глаукома (для снижения внутриглазного давления, при кратковременном предоперационном лечении и перед офтальмологическими процедурами, способными спровоцировать острый приступ закрытоугольной глаукомы); отеки при сердечной недостаточности или обусловленные приемом лекарственных средств; эпилепсия (в комбинации с другими противосудорожными средствами при малых припадках (petit таl) у детей и при больших (grand таl) — у взрослых; при смешанных формах); высотная болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления самой болезни незначительно).

Применение препарата Диакарб

Лечение глаукомы
Дозу препарата определяют индивидуально, в зависимости от величины внутриглазного давления.
Рекомендованные дозы для взрослых:

Лечение эпилепсии:

При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами его начальная доза должна составлять 250 мг (1 таблетка) в сутки. Дозу при необходимости постепенно повышают. У детей суточная доза не должна превышать 750 мг.

Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, обусловленных приемом лекарственных средств
Начальная доза препарата составляет 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается при применении препарата через 1 или 2 дня с однодневным перерывом.
При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначают на фоне общепринятой терапии (например назначения сердечных гликозидов, диеты со сниженным содержанием натрия, препаратов калия).
Лечение высотной болезни
Рекомендованная суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки) в несколько приемов. В случае ожидаемого быстрого подъема на высоту рекомендованная суточная доза составляет 1000 мг (4 таблетки) в несколько приемов. Препарат следует принимать за 24-48 ч до подъема. В случае появления симптомов недомогания лечение следует продолжать еще ≥48 ч.

Противопоказания к применению препарата Диакарб

Гиперчувствительность к компонентам препарата; гипонатриемия, гипокалиемия; нарушение функции печени (риск развития энцефалопатии); нарушение функции почек; недостаточность надпочечников; ацидоз с гиперхлоремией; хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома , требующая длительного лечения; сахарный диабет; болезнь Аддисона.

Побочные эффекты препарата Диакарб

со стороны ЖКТ: потеря аппетита, изменение вкусовых ощущений, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность;
со стороны метаболизма: ацидоз и нарушение электролитного баланса;
со стороны нервной системы: парестезии, судороги, парез, иногда — сонливость и дезориентация;
со стороны органов зрения и слуха: преходящая миопия, нарушение слуха или шум в ушах ;
со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз , тромбоцитопения , лейкопения и апластическая анемия, недостаточность костного мозга, панцитопения;
со стороны мочевыделительной системы : полиурия , гематурия , почечная колика;
другие: анафилаксия, крапивница, глюкозурия, фотосенсибилизация, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла.

Особые указания по применению препарата Диакарб

В случае развития осложнений, угрожающих жизни пациента, например синдрома Стивенса — Джонсона, синдрома Лайелла, молниеносного некроза печени, апластической анемии и геморрагического диатеза, прием препарата следует немедленно прекратить. С осторожностью назначают пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (в высоких дозах), поскольку существует вероятность развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы и даже смерти. В дозах, превышающих рекомендованные, ацетазоламид не повышает диурез (иногда даже снижает его), но может вызвать сонливость и парестезию. Препарат может усилить ацидоз, поэтому его с осторожностью назначают в случае эмболии или эмфиземы легких. При применении препарата 5 дней риск развития метаболического ацидоза повышается. Ацетазоламид повышает рН мочи.
Рекомендуется проводить развернутый анализ крови перед началом и на протяжении курса лечения. Показан периодический контроль электролитов плазмы крови.
Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Адекватные клинические исследования тератогенности препарата в период беременности не проводили, его не следует назначать беременным, особенно в I триместр. В любом случае при назначении препарата беременным следует тщательно взвесить ожидаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. Ацетазоламид в небольшом количестве выделяется с грудным молоком, поэтому в период приема препарата кормление грудью следует прекратить.
Детям Диакарб назначают только с 3-хлетнего возраста в составе комплексного лечения эпилепсии.
Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже — повышенную утомляемость, головокружение , атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с потенциально опасными механизмами.

Взаимодействия препарата Диакарб

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов для приема внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и оказать токсическое влияние на ЦНС . При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими АД, доза первого должна быть снижена. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая его концентрацию в сыворотке крови. У некоторых пациентов, принимающих ацетазоламид с рядом противосудорожных средств (фенитоином, примидоном), отмечали тяжелую форму остеомаляции.

Передозировка препарата Диакарб, симптомы и лечение

Проявляется нарушением электролитного баланса, ацидозом и нарушениями со стороны ЦНС . Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое. В случае ацидоза пациенту назначают бикарбонаты. Показан гемодиализ.

Условия хранения препарата Диакарб

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Список аптек, где можно купить Диакарб:

Санкт-Петербург